Cure calvizie: il sorpasso di Kintor con KX-826

La ricerca tricologica cinese

La Kintor Pharmaceutical, azienda cinese di recente formazione, sta lavorando su un interessante farmaco per la calvizie chiamato Pyrilutamide. Il rapido avanzamento scientifico della Cina ha finito per stimolare anche la ricerca di trattamenti contro la calvizie comune. Finora, molte ricerche cinesi e le loro applicazioni pratiche avevano coinvolto soprattutto le cure naturali della medicina cinese tradizionale. Solo di recente i ricercatori del colosso asiatico si sono mossi alla scoperta di nuovi farmaci di sintesi contro la calvizie.

Cina e calvizie

Va anche sottolineato che uomini e donne cinesi risultano oggi più soggetti alla calvizie maschile e femminile rispetto al passato, forse anche per l’aumento della vita media della popolazione cinese. Attualmente sono 250 milioni i cinesi che si stima soffrano di calvizie sia maschile che femminile, ossia quasi il 18% della popolazione su 1,4 miliardi di persone. In Europa, la percentuale è più alta, ma il numero di persone che soffrono di calvizie sarebbe analogo.

Fig. 1: Negli ultimi anni molti studi di ricercatori cinesi hanno confermato l’efficacia delle cure della medicina tradizionale cinese. 

Non solo capelli

Kintor Pharmaceuticals, che è conosciuta anche come Suzhou Kintor Pharmaceuticals, si è costruita una significativa fama attraverso i media cinesi. Questo interesse è legato ai farmaci dell’azienda contro il cancro alla prostata, il cancro al seno e, appunto, la calvizie. L’obiettivo principale dell’azienda resta quello di sviluppare farmaci contro i tumori alla prostata e al seno, ma gli studi sui farmaci contro l’alopecia androgenetica stanno avanzando rapidamente.

Pyrilutamide

Il loro principale farmaco sperimentale che blocca il recettore degli androgeni si chiama Pyrilutamide (KX-826) e viene applicato al cuoio capelluto per via topica. Mentre, il farmaco orale Proxalutamide della medesima Kintor rallenta o ferma la crescita delle cellule tumorali inibendo completamente gli androgeni. Gli studi di Fase 1 completati in Cina hanno dimostrato che il Pyrilutamide è sicuro e non causa significativi effetti collaterali negli esseri umani.

Il Dr. Youzhi Tong, CEO di Kintor, afferma:

“Accelereremo il progresso delLO studio clinico di fase II/III in modo da portare benefici alle persone che soffrono di alopecia il più presto possibile”.

Gli studi per l’approvazione

Nell’ultimo anno, Kintor ha condotto studi clinici di fase 2 per Pyrilutamide su 160 uomini in Cina e studi di fase 1 su 30 uomini negli Stati Uniti. Di recente, Kintor ha dichiarato che il suo studio clinico di fase II per KX-826 per il trattamento dell’alopecia androgenetica è stato un successo e che l’obiettivo primario è stato raggiunto. A breve dovrebbero essere rilasciati i dati. Sempre a breve dovrebbero cominciare gli studi clinici di fase 3 per l’approvazione del farmaco in Cina sugli uomini e quelli di fase 2 per le donne. Mentre, negli Stati Uniti sono attualmente in corso gli studi di fase 2 sugli uomini.

Più veloce della concorrenza

Fig. 2: L’azienda Kintor sta crescendo in maniera esponenziale nel mercato farmaceutico cinese. (credits: Medicilon). 

In rete, sia il sito della Kintor che i blog che si occupano di trattamenti e cure per la calvizie fanno notare che il farmaco dell’azienda cinese sta bruciando le tappe nel percorso verso l’approvazione ufficiale da parte delle varie autorità sanitarie nazionali. In particolare, il concorrente che propone il farmaco con un’azione analoga a quella della Pyrilutamide è l’italiana Cassiopea con il Clascoterone (Breezula), un altro antagonista sintetico del recettore degli androgeni. Questo farmaco è stato approvato come crema all’1% contro l’acne nel 2019 col nome di Winlevi, ma è da due anni in fase 2 per l’alopecia androgenetica. Kintor pur avendo sviluppato il proprio farmaco molto dopo Cassiopea ha bruciato le tappe e ora si trova già nella finale fase 3 in Cina ed è rapidamente passata dalla fase 1 alla fase 2 in USA.

Inutile dire che Kintor in pochi anni ha fatto molto meglio di concorrenti che non avevano un prodotto analogo come Histogen o Follicum che non hanno passato la fase 2.

Anche contro il Covid?

Nel luglio 2020, Kintor e la statunitense Applied Biology hanno collaborato nel testare Proxalutamide per il trattamento del COVID-19. C’è una scuola di pensiero, supportata da alcuni studi, che suggerisce che gli anti-androgeni potrebbero aiutare a ridurre la mortalità da coronavirus. Fino ad oggi, infatti, sono morti per la malattia più uomini che donne e c’è anche chi avrebbe verificato che gli uomini calvi sono stati più colpiti dal virus.

 Fig.3: La sede della FDA (Food and Drug Administration), l’ente che regolamenta alimenti (tra cui gli integratori) e i farmaci negli Stati Uniti.

Un altro farmaco antiandrogeno

La Pyrilutamide non è l’unico farmaco antiandrogeno in sperimentazione contro la calvizie. Da poco, Kintor ha ottenuto l’approvazione in Cina per iniziare i test clinici per GT20029. Questo prodotto sarà in formato tintura o gel e sarà testato per il trattamento dell’alopecia androgenetica e dell’acne. GT20029 è un farmaco che degrada il recettore degli androgeni. È stato sviluppato utilizzando la piattaforma proprietaria Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) di Kintor.

Primo nel suo genere

Questo è il primo composto topico al mondo che degrada il recettore degli androgeni ad essere sottoposto a degli studi clinici. GT20029 degrada la proteina del recettore degli androgeni (AR) attraverso la via dell’ubiquitina ligasi E3. Durante gli studi preclinici, GT20029 non ha causato effetti collaterali degni di nota. Ovviamente la degradazione del recettore degli androgeni non significa la sua eliminazione definitiva. Il recettore AR viene infatti sempre codificato ex-novo dai geni preposti. La sua degradazione a livello locale gli impedisce però la trascrizione nel nucleo cellulare e l’attuazione del processo della calvizie.

Kintor e minoxidil

Pare che Kintor sia interessata all’acquisto dello storico marchio Rogaine di Johnson & Johnson. Si tratta del primo prodotto a base di minoxidil approvato contro la calvizie maschile. L’unico farmaco topico ufficialmente approvato contro la calvizie sia maschile che femminile. La cosa ha fatto pensare chi si occupa di queste cure che i prodotti Kintor non abbiano un’efficacia analoga al minoxidil, se questo farmaco sarà inserito nell’offerta Kintor.

Fig.4: I risultati di incremento rispetto al solo veicolo nel numero (n.) di capelli terminali in un’area target a 12 mesi con Clascoterone a diverse concentrazioni e con l’utilizzo 2 (BID) o 1 (QD) volta al giorno.

Gli antiandrogeni bastano?

In realtà, come abbiamo argomentato diverse volte su queste pagine, i farmaci anti-dht, come finasteride o dutasteride, non bastano per recuperare densità e copertura quando i diradamenti sono evidenti e la differenza non sembrerebbero farla nemmeno gli antiandrogeni topici di ultima generazione. Questi infatti ostacolano l’attività di tutti gli androgeni e non solo del DHT, ma l’esperienza e i test clinici indicano che il recupero delle densità perduta con l’incremento dei capelli terminali è piuttosto parziale. Si ha, nella maggior parte dei casi, un mantenimento della situazione raggiunta con un leggero miglioramento.

Serve l’attivatore

Per ottenere risultati maggiori nel recupero dei capelli serve un attivatore della fase di crescita dei capelli, come è appunto il minoxidil. L’utilizzo di anti-dht e minoxidil infatti non somma semplicemente l’efficacia dei due farmaci contro la calvizie, ma attua una sinergia che supera la somma dell’efficacia del trattamento con sola finasteride/dutasteride o il solo minoxidil. Quindi, l’interesse di Kintor per lo storico marchio del minoxidil ha sicuramente senso per proporre un’offerta esaustiva di farmaci contro la calvizie.

In attesa dei dati

I dati relativi ai test clinici della Pyrilutamide topica devono essere ancora pubblicati. La comunicazione di Kintor a conclusione di questi test durati 6 mesi dice solo che la Pyrilutamide topica “ha provocato un cambiamento statisticamente significativo rispetto al placebo nella conta di capelli non vellus in un’area circoscritta“. Il tutto in 6 mesi di test che però sono il periodo in cui anche il Clascoterone di Cassiopea ha dato i risultati maggiori rispetto alla conclusione del test clinico dopo 12 mesi.

Cosa aspettarsi?

C’è quindi da chiedersi cosa aspettarsi da questi prossimi trattamenti antiandrogeni, ossia dalla Pyrilutamide di Kintor e dal Clascoterone di Cassiopea. Molto probabilmente questi attivi utilizzati topicamente potranno sostituire i farmaci anti-dht ad uso orale. L’efficacia di queste nuove molecole dovrebbe essere analoga a quella di finastaride e dutasteride sistemiche senza gli eventuali effetti collaterali di questi farmaci. In seguito, si potrebbe verificare se l’utilizzo di finasteride o dutasteride topiche insieme a questi nuovi trattamenti possa elevare ulteriormente l’efficacia.

Agire per tempo

Con trattamenti antiandrogeni topici efficaci, una calvizie individuata molto per tempo potrebbe essere bloccata prima di manifestarsi pienamente. Il paziente giovane o anche meno giovane che riuscisse ad intervenire sulla calvizie così precocemente potrebbe forse evitare per sempre, o almeno per un certo periodo di tempo, l’abbinamento di questi trattamenti con il minoxidil.

Fig.5: I diradamenti si notano quando la densità scende sotto il 50% di quella originale.

La matematica della calvizie

Occorre sensibilizzare le persone giovani sul fatto che la calvizie debba essere individuata molto per tempo per poterla bloccare. Normalmente non accade questo, ma si inizia ad agire in qualche modo quando la calvizie si manifesta visivamente. Purtroppo questo avviene quando la densità di una determinata zona dello scalpo è scesa sotto al 50% rispetto a quella normale.  Iniziando a curare la calvizie con i trattamenti corretti quando la densità delle zone colpite è, per esempio, al 40% se si ottengono incrementi di capelli terminali del +25% si può tornare alla soglia fatidica del 50% in cui i diradamenti sono visivamente annullati.

Trattamenti insoddisfacenti?

Purtroppo, è frequente agire contro la calvizie partendo da valori dei diradamenti ridotti al 20% della densità originale o ancora meno. Incrementi ottimali di capelli terminali ottenuti con trattamenti come questi nuovi antiandrogeni e minoxidil potrebbero forse arrivare a dare un +20-30% di capelli terminali. Questo porterebbe a ridensificare le aree diradate fino a meno del 30% della densità originale e comunque molto al di sotto del fatidico 50%, che è l’obiettivo dei trapianti di capelli.

Non funziona niente?

Si ha così il paradosso delle lamentele di molti utilizzatori per l’inefficacia dei trattamenti disponibili contro la calvizie perché secondo loro non funzionerebbero. Invece, funzionano eccome, ma meno di quanto servirebbe per ripristinare la densità necessaria ad eliminare i diradamenti visibili a occhio nudo.

Trattamenti migliori

Nell’immediato futuro avremo, quindi, a disposizione dei trattamenti migliori e meno problematici di quelli disponibili attualmente, ma dall’efficacia non così superiore. Anche questi nuovi trattamenti dovranno quasi sempre essere usati assieme ad altri trattamenti per ottenere incrementi di densità maggiori.

Di sicuro, si continuerà a dover parlare più correttamente solo di “trattamenti” e non di “cure” per la calvizie, perché in medicina si parla di “cura” solo quando agendo contro una patologia la si elimina per sempre o per un certo periodo di tempo. Se invece si deve intervenire con continuità per contrastare il manifestarsi di una patologia che altrimenti si svilupperebbe incontrastata, si parla di “trattamento” e questo è ciò che accade per la calvizie. 

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