ET-02 possibile cura della calvizie?

ET-02 possibile cura della calvizie e non solo. I ricercatori della Eirion Therapeutics stanno sperimentando una molecola che sarebbe attiva sia contro la calvizie che contro la canizie. Vediamo come l'hanno scoperta.

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Ciclosporina

ET-02 possibile cura della calvizie e non solo. Pare infatti attivo anche contro la canizie e l’invecchiamento.

Eirion Therapeutics

ET-02 è il trattamento della Eirion Therapeutics che entrerà in sperimentazione clinica nel 2023. Ha già dimostrato di poter funzionare sugli esseri umani. Questa sostanza dovrebbe invertire il processo sia della calvizie che dell’imbiancamento dei capelli. Si dice che la crescita dei capelli attivata da ET-02 sia tre volte superiore a quella del minoxidil, ma che avvenga in appena un terzo del tempo. Inoltre, questo farmaco non solo è considerato sicuro, ma ha anche benefici anti-invecchiamento.

Inibizione dell’inibitore

ET-02 funziona inibendo una proteina chiamata PAI-1. PAI-1 è la sigla in inglese di Inibitore dell’Attivatore del Plasminogeno. PAI-1 impedisce la trasformazione del plasminogeno in plasmina e la conseguente distruzione del coagulo di fibrina. Elevati livelli di PAI-1 nel plasma sono quindi associati ad un aumento del rischio di insorgenza di eventi trombotici. Esiste un ristretto numero di esseri umani che presentano una mutazione che riduce la produzione di questa proteina e che vivono anche 14 anni in più rispetto ai loro coetanei.

Come funziona?

Funziona in modo diverso rispetto ai principali farmaci contro la calvizie studiati sin qui. Questi infatti agiscono perlopiù sui fattori di crescita dei capelli. ET-02 invece avrebbe come bersaglio quella che i ricercatori della Eirion Therapeutics ritengono sia la causa principale della perdita di capelli. Questa sarebbe appunto l’attività di PAI-1.
Emulerebbe, forse migliorandola, l’attività degli estrogeni sui follicoli dei capelli. Questi ormoni sessuali inibiscono il PAI-1 nella misura del 51% nei follicoli dei capelli frontotemporali maschili.

Pipeline della Eirion

Fig.1: lo sviluppo dei prodotti Eirion. Gli ET-02 topico ed orale ora sarebbero già in attesa di iniziare la Fase 1 (ossia nella casella “IND-Ready”).

Sul percorso di HMI-115?

Negli ultimi tempi si è molto parlato di HMI-115. Si tratterebbe degli anticorpi monoclonali del recettore della prolattina. Un farmaco iniettabile che ha dato risultati eclatanti sul modello animale con un somministrazione di soli sei mesi i cui effetti durano da anni. Si pensa che questa possa essere la vera cura della calvizie comune. Ossia una cura definitiva e non un semplice trattamento. HMI-115 blocca i recettori della prolattina. PAI-1 è una proteina che agisce a valle della prolattina. Può svolgere un ruolo significativo nella ricrescita dei capelli, la stessa indotta da HMI-115 e dagli estrogeni.

Le sperimentazioni

Ecco alcuni passaggi del loro brevetto con informazioni sulle prove precliniche. 90 biopsie del cuoio capelluto a spessore pieno di 3 mm sono state ottenute da soggetti maschi con alopecia androgenetica. La calvizie dei soggetti è stata valutata di gravità intermedia secondo la scala di alopecia di Hamilton-Norwood di tipo IV -V. Queste biopsie del cuoio capelluto sono state prelevate dal vertice o dalla regione frontale del cuoio capelluto. Queste zone in precedenza presentavano una crescita normale dei capelli, ma al momento della biopsia presentavano una “calvizie con vellus intermedia“.  Vale a dire che i capelli presentavano caratteristiche tra i miniaturizzati (vellus) e i terminali.

Fig.2: capelli con i diversi gradi di displasia, dal terminale (VI) al vellus.

Su base animale

Le biopsie sono state impiantate nella pelle dorsale di topi maschi SCID Beige di 7 settimane di età, con tre innesti impiantati in ciascuno dei 30 topi totali. Gli innesti impiantati sono stati lasciati attecchire per dieci giorni prima di essere trattati. La variazione percentuale del numero medio di capelli osservati per innesto dall’inizio sino alla 16° settimana per il gruppo placebo è stata dell’80%, per il gruppo attivo topico del 259% e per il gruppo attivo orale del 395%.

In sintesi, entrambe le formulazioni topiche e orali dell’inibitore di PAI-1 sono state associate a una crescita dei capelli sensibilmente maggiore (circa 3 e circa 4,5 volte di più) rispetto all’uso del solo veicolante come controllo.

Test topico sull’uomo

Sull’uomo sono stati effettuati sia dei test per l’utilizzo topico che dei test per l’utilizzo orale di ET-02. Sono stati presi in considerazione diversi tipi di alopecia in un totale di 100 soggetti divisi in 4 gruppi da 25 soggetti ciascuno. Vale a dire, un primo gruppo con alopecia androgenetica, alopecia areata, alopecia fibrosante frontale e alopecia senescente. Un secondo gruppo con alopecia dovuta a radiazioni, a chemioterapia e da lupus eritematoso discoide. Questi primi due gruppi hanno applicato due volte al giorno per 6 mesi ET-02 topico alla concentrazione del 5%. Altri due gruppi analoghi hanno applicato un placebo con il solo veicolante con le stesse modalità.

I risultati del topico

I risultati del test con la formulazione topica non sono citati in dettaglio nel brevetto. Viene solo detto che nei gruppi trattati la ricrescita dei capelli risulta evidente nelle fotografie e nel calcolo della densità. Questa è stata valutata in un punto di applicazione del topico prestabilito all’inizio del test. Solo il primo gruppo trattato ha mostrato questa ricrescita dei capelli. Questa non c’è stata nei gruppi di controllo e nemmeno nel gruppo trattato costituito da soggetti con alopecia dovuta a radiazioni, a chemioterapia e da lupus eritematoso discoide.

Test orale sull’uomo

Un analogo test è stato fatto, sempre su 100 soggetti, con una formulazione orale di ET-02.
Sono stati formati gli stessi 4 gruppi di 25 soggetti ciascuno con i criteri utilizzati per la sperimentazione della formulazione topica. Ai primi due gruppi sono stati somministrati per 6 mesi 75 mg di ET-02 orale per tre volte al giorno. Agli altri due gruppi composti da soggetti con analoghi tipi di alopecia è stato dato un placebo orale con le stesse modalità di assunzione.

Gli esiti di questa sperimentazione con la formulazione sistemica sono stati analoghi a quelli della sperimentazione orale. Anche se nel brevetto non viene detto questi esiti siano risultati superiori come nella sperimentazione degli innesti di capelli umani su modello animale.

Fig.3: giovani componenti di una comunità Amish.

Elisir di giovinezza?

La ricerca ha scoperto il ruolo del PAI-1 esaminando un piccolo gruppo di Amish che vivono nello stato dell’Indiana e che sono resistenti al diabete, all’arteriosclerosi e, a quanto pare, anche alla calvizie. In questo gruppo ci sono degli individui con una mutazione del gene di PAI-1. I consanguinei Amish dell’Indiana con questa mutazione vivono oltre il 10% di anni in più dei loro parenti e famigliari stretti e hanno telomeri più lunghi proprio del 10%. I telomeri sono una specie di “cappuccio” terminale posto all’estremità dei cromosomi. La dimensione dei telomeri è un indicatore biologico dell’invecchiamento. Infatti i telomeri si accorciano progressivamente invecchiando e sono più lunghi negli individui più giovani.

Non solo ET-02

Attualmente è in fase di sperimentazione sull’uomo RS5614,  un farmaco della giapponese Renascience per la “longevità” che si pensa possa ricreare l’effetto di questa mutazione di PAI-1. Anche questo farmaco dalla struttura molto simile a ET-02 è un inibitore di PAI-1. I ricercatori intendono verificare se questo farmaco fornisce protezione contro alcune malattie legate all’invecchiamento.

Eirion Therapeutics è comunque la sola azienda biotech che intende sperimentare un farmaco simile contro la calvizie. Ha infatti formulato una richiesta presso la FDA per l’avviamento della sperimentazione a questo scopo. ET-02 potrebbe quindi vedere l’inizio della sperimentazione clinica nella prima metà del 2023.

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