La prima sperimentazione topica
La prima sperimentazione ufficiale di finasteride topica è avvenuta qui in Italia presso l’Università di Bari a cura del dr. Francesco Mazzarella nel 1995-96, ossia qualche anno prima che il farmaco a uso orale fosse approvato contro la calvizie comune e messo in commercio.
Un decennio senza sperimentazione
Lo studio italiano fu pubblicato nel 1997 e dal 1998 iniziò l’era di Propecia, ossia finasteride sistemica (per bocca) a 1mg al giorno contro l’alopecia androgenetica. Per alcuni anni l’uso di finasteride fu solo sistemico, poi iniziando a diffondersi la paura degli effetti indesiderati , qualcuno prese a usare il farmaco topicamente e più di un decennio dopo lo studio di Mazzarella, ripresero i test clinici per l’uso di finasteride topica.
Posologie diverse
La posologia dello studio del dr. Mazzarella prevedeva una percentuale di finasteride pari solo allo 0,005% applicato però due volte al giorno. I test successivi hanno invece utilizzato dosi nettamente superiori, ossia 0,1%, 0,25%, 1% e 2%, con applicazioni una o due volte al giorno.
Efficacia confermata
Lo studio californiano riepilogativo evidenzia l’efficacia di finasteride topica che in tutti i test clinici ha dato risultati con le diverse formulazioni e modalità di applicazione. In particolare vengono presi come più significativi i riscontri ottenuti negli studi fatti dalla Polichem, azienda svizzera che ha sviluppato una propria formulazione di finasteride topica allo 0,25%.
Gli studi svizzeri
Gli studi della Polichem di Lugano vengono considerati i più significativi per quanto riguarda l’utilizzo di finasteride topica avendo provato vari dosaggi e l’applicazione del preparato sia una volta che due volte al giorno, confrontandoli con finasteride sistemica a 1 mg e anche con il placebo.
Meglio una sola applicazione al dì
Il primo studio della Polichem, nel 2014, aveva messo in evidenza che 1 ml di finasteride topica allo 0,25% applicato 2 volte al giorno dopo 7 giorni di utilizzo riduceva il DHT plasmatico del 68-75% contro il 62-72% di finasteride sistemica a 1 mg al giorno. Un dato che però smentiva l’utilità dell’approccio topico per poter localizzare la diminuzione del DHT al solo scalpo.
Lo studio successivo, nel 2015, si divideva in due fasi, nella prima il topico con l’attivo allo 0,25% veniva usato nella quantità di 1 ml da alcuni volontari per due volte al giorno, ma da altri una sola volta al giorno e restava il confronto con finasteride sistemica 1 mg al giorno, sempre per una durata di 7 giorni. Ebbene l’utilizzo del preparato una sola volta (un solo ml) al giorno portava a una riduzione del DHT nello scalpo del 70% contro il solo 50% dell’utilizzo due volte al giorno (2 ml in tutto) e dell’uso orale.
Meglio poca che tanta
La seconda fase dello studio proseguiva testando dosi inferiori al millilitro (ma sempre allo 0,25%) applicate una sola volta al giorno. In pratica sono state applicate dosi di un decimo, un quinto, poco meno di tre decimi e di due quinti di millilitro, contenenti finasteride rispettivamente a 0,23, a 0,46, a 0,63 e a 0,91 milligrammi al giorno, sempre per sette giorni e con confronto con placebo. La riduzione del DHT nello scalpo è risultata del 47% con la dose inferiore di 0,23 mg e del 52% con quella di 0,46 mg , contro il 37% della dose di 0,63 mg e il 54% della dose di 0,91 mg. In compenso il DHT plasmatico è risultato ridotto rispettivamente solo del 24 e 26% con le due dosi inferiori e del 44 e 48% con le due dosi superiori.
Tenendo fermo 1 ml
I risultati sul DHT plasmatico ottenuti da Polichem con il primo studio, hanno indotto a testare dosi di finasteride topica come se si cercasse un dosaggio sistemico, ossia è stata mantenuta invariata la concentrazione dello 0,25%, ma sono state provate dosi inferiori al millilitro al giorno che non sono adatte a coprire lo scalpo soggetto a calvizie. Questo però significa che lo stesso dosaggio in milligrammi utilizzato sul classico millilitro di soluzione darebbe per la dose più bassa, ma efficace, una concentrazione di attivo pari solo allo 0,025%.
Primo approccio da rivalutare
Queste conclusioni portano a rivalutare il primo approccio con fina topica avutosi con lo studio del dr. Mazzarella, sia perché ha coinvolto il maggior numero di soggetti (52, 28 maschi e 24 donne) sia perché è durato ben 16 mesi , con i primi sei mesi in cui non si era riscontrata alcuna differenza tra l’uso della finasteride topica e del placebo, ma con risultati finali di miglioramento sensibile solo nel gruppo trattato col farmaco e nessun effetto collaterale.
Seguendo lo studio Polichem sarebbe tuttavia da preferire una sola applicazione al giorno di 1 ml, ma alla percentuale doppia dello 0,01% rispetto allo 0,005% utilizzato nello studio italiano due volte al giorno, in questo modo la quantità di attivo sarebbe la medesima, ma l’efficacia dovrebbe appunto essere superiore.
Stessa efficacia della sistemica ?
Secondo lo studio californiano finasteride topica ha mostrato sinora un’efficacia “non inferiore” a quella del farmaco assunto sistemicamente, con riduzione al minimo degli effetti indesiderati. Le preparazioni che uniscono finasteride topica e minoxidil, sono risultate ancora più efficaci, pertanto prendendo per valide tali conclusioni la cura efficace e meno problematica contro la calvizie sarebbe data dall’utilizzo topico sia di finasteride che di minoxidil, con la prima a basso dosaggio e con una sola applicazione quotidiana.
Per perfezionare questo approccio topico con qualcosa di sistemico, ma di naturale e senza rischi, si potrebbe integrare con Serenoa repens monosostanza ad alta titolazione di acidi grassi o con dei mix di questo estratto con altri attivi anti-dht che non presentano controindicazioni di rilievo.
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Ciao
MA – r l i n
La variabilità è la regola nelle scienze biologiche e mediche, facile poi che le caratteristiche dei volontari sottoposti a quel dosaggio abbiano influito su questa anomalia.
Piuttosto io mi chiedo invece perché a certi dosaggi si dimezzi l’azione sul DHT plasmatico e resti elevata quella sul DHT dello scalpo. Per concepire una simile dinamica mi immagino che le cellule dei tessuti coinvolti dello scalpo quando inondate di finasteride finiscano per attivare dei meccanismi di smaltimento che portino rapidamente l’eccesso di attivo nella circolazione sanguigna, trattenendo solo quanto può essere gestito all’interno della cellula, in pratica il fabbisogno.
In pratica va cercata la dose del fabbisogno interno per agire quanto più possibile localmente, sapendo comunque che anche questa avrà una certa variabilità individuale che però non impedisce di stabilire una media che possa andare bene per quasi tutti.
Ciao
MA – r l i n
In ogni caso da questi studi sembrerebbe che si possa trovare una formula in quantità e percentuale di attivo che possa dare risultati paragonabili alla fina sistemica, con il vantaggio di avere effetto più localizzato.
Ci vorranno indubbiamente altri trials, ma vista così, la strada mi sembra la migliore
Sì, dovrebbe essere così. In effetti la lamentela di avvertire sides anche con la finasteride topica ad alti dosaggi da parte di alcuni che si erano lanciati su questa soluzione (all’1, anche al 2 e poi allo 0,25%) è stata costante anni fa. Quando si è ripreso il discorso a livello sperimentale infatti, anziché abbassare la concentrazione di fina, si sono cercati eccipienti per trattenere l’azione di fina a livello locale (vedi soluzione Hasson e Wong con studio dell’Un. di Milano).
Comunque quando si prende un anti-dht orale si mira proprio a questa azione e questo vale anche per le sostanze naturali di cui anzi si teme che non siano abbastanza efficaci, quindi non è uno scandalo che fina topica faccia quello che si chiede a degli integratori.
Ciao
MA – r l i n
ma può avere anche i possibili effetti collaterali della fina sistemica o possono diminuire?
Lo studio californiano riepilogativo dice che finasteride topica "non è inferiore" a quella sistemica, ma nel sottotitolo dell’articolo ci ho messo un punto interrogativo su questa affermazione. Di sicuro c’è che già allo 0,25% x 1 ml ha effetti sistemici analoghi a quelli di 1 mg per bocca, poi con dosaggi inferiori ci si posiziona su un 50% di inibizione del DHT nello scalpo che sarebbe quella di fina sistemica a 1 mg al giorno. Con tale inibizione dello scalpo e la riduzione del DHT plasmatico del solo 24-28% la fina topica a basse dosi dovrebbe dare meno sides della sistemica che abbassa il DHT plasmatico sino a quasi il 70%.
E’ possibile però che anche il DHT del sangue contribuisca ad alimentare la calvizie perché i follicoli sono irrorati dal sangue continuamente, quindi c’è anche un DHT che viene da fuori e che non è prodotto solo all’interno delle cellule dei follicoli.
Ciao
MA – r l i n
La variabilità è la regola nelle scienze biologiche e mediche, facile poi che le caratteristiche dei volontari sottoposti a quel dosaggio abbiano influito su questa anomalia.
Piuttosto io mi chiedo invece perché a certi dosaggi si dimezzi l’azione sul DHT plasmatico e resti elevata quella sul DHT dello scalpo. Per concepire una simile dinamica mi immagino che le cellule dei tessuti coinvolti dello scalpo quando inondate di finasteride finiscano per attivare dei meccanismi di smaltimento che portino rapidamente l’eccesso di attivo nella circolazione sanguigna, trattenendo solo quanto può essere gestito all’interno della cellula, in pratica il fabbisogno.
In pratica va cercata la dose del fabbisogno interno per agire quanto più possibile localmente, sapendo comunque che anche questa avrà una certa variabilità individuale che però non impedisce di stabilire una media che possa andare bene per quasi tutti.
Ciao
MA – r l i n
quando lo capirai avremo trovato la cura
In oltre ,io che voglio testare lo 0, 1 % (più minox) , non ho capito , devo considerare un dosaggio inferiore ad 1 ml per scongiurare effetti collaterali?
Attendo pure io la risposta. Domanda interessante
Quanto ai sides, va detto che anche con la dose massima della topica Polichem e con quel abbassamento del DHT superiore a quello della fina sistemica, non si sono avuti sides, tuttavia gli studi Polichem sono durati ogni volta (per ogni dose) solo una settimana.
A parte questo, bisogna mettere in conto con dosi più basse riduzioni ulteriori del DHT sistemico inibito, ma forse anche riduzioni (si direbbe meno che proporzionali) dell’inibizione dello scalpo. Non esistono comunque riduzioni del DHT circolante che assicurino che non si abbiano sides perché la risposta e notoriamente individuale sia per i sides che per l’efficacia (e accade un po’ con tutti i farmaci e rimedi). Si può pensare che sotto una certa soglia di inibizione plasmatica il rischio di sides si riduca più che proporzionalmente, del resto gli anti-dht naturali danno inibizioni plasmatiche maggiori e sembrano dare comunque meno sides di finasteride sistemica 1 mg (che, ricordiamo, da sides a un’esigua minoranza, quella che poi trovate qui sul forum a lamentarsi
).
Infine aggiungerei che forse il DHT plasmatico non è tutto per quanto rigurda i sides, se esiste un DHT dello scalpo in concentrazioni diverse da quello plasmatico, esisterà pure il DHT locale degli organi soggetti a sides
che può essere altrettanto diverso come concentrazione.
Ciao
MA – r l i n
In definitiva sto ragionando sul fatto se 0,1% di topica possa agevolarmi ( in termini di sides) rispetto allo 0, 4 mg orale che prendo e che ultimamente ,dopo più di un anno di assunzione, ho la sensazione cominci a darmi un leggero calo. Nulla di catartico ma ormai dopo esperienza decennale comincio a saper riconoscere le mie reazioni.
Ciao
MA – r l i n
A me è stata prescritta questa formulazione per evitare i sides della sistemica. Però sono ancora ai primi mesi di applicazione . Non si esclude che mi venga abbassato il dosaggio in un futuro
A quanti mesi sei bingo ?
Quasi 6 mesi
Non ricordo se già ne abbiamo discusso altrove. Come ti stai trovando ? Risultati e sides intendo.
Per adesso blocco della caduta . Sides zero
sei sicuro che i dolori siano stati dati da quella? Ne hai parlato con il medico ?
Dopo puoi stabilire una percentuale inferiore alla precedente che ti possa dare un margine di sicurezza, puoi anche partire dal basso, visto che fina l’hai usata poco. Poi puoi salire se non hai sides e arrivare alla dose ottimale per te senza sides.
Ciao
MA – r l i n
Usane quanta ti serve a coprire bene le zone con Aga.
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Che intruglio vuoi fare? Ci butti dentro le pastiglie di fina? Meglio una lozione apposita fatta da professionisti.
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Gli anti-dht fanno la base, anche la serenoa serve in questo senso. Proprio perché la fina è in basse concentrazioni si dovrebbe mantenere la serenoa.
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Non esiste accumulo nei tessuti di fina, può esistere invece una rimodulazione enzimatica, così come gli steroidi portano ad aumentare recettori ed enzimi coinvolti nel loro metabolismo.
Con 1 mg topico ci può essere un assorbimento di un decimo, non equivale al mg preso sistemicamente.
Ciao
MA – r l i n
Sì l’algoritmo è quello più consigliabile, sopratutto quando si è già constatato che dismettendo il farmaco i sides cessano in poco tempo e viceversa quando tornando ad assumerlo questi ricompaiono.
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
100 ml corrispondono a 100 grammi circa (se fosse acqua distillata a 4° C sarebbe esattamente questo il peso) con 1 g hai l’1% con 100 mg hai 0,1%, con 10 mg hai appunto 0,01%.
Ciao
MA – r l i n
Quindi con l’1% se si applica 1 ml al giorno si potrebbe avere l’assorbimento di 1 mg come nell’uso sistemico contro la calvizie.
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n
Ciao
MA – r l i n