Minoxidil: cos’è e come agisce
L’utilizzo del minoxidil per il trattamento dell’alopecia androgenetica nasce dall’osservazione della crescita insolita di peli e capelli riscontrata in molte persone, soprattutto donne, che assumevano questo farmaco come antiipertensivo.
A queste prime osservazioni sono seguite una serie di ricerche che hanno condotto, nel 1980, a un primo case report che descriveva una significativa ricrescita dei capelli in un soggetto calvo, iperteso, che era stato trattato con minoxidil per via orale.
Da allora, i dermatologi hanno valutato il potenziale terapeutico anti-alopecia di minoxidil utilizzato prevalentemente per via topica.
Minoxidil 5 % e minoxidil 2 %
Ancora oggi minoxidil in lozione, insieme alla finasteride orale, è l’unico farmaco che ha come indicazione terapeutica il trattamento dell’alopecia androgenetica sia dell’uomo (AGA) che della donna (FAGA).
Il minoxidil per via topica viene utilizzato a due diverse concentrazioni: minoxidil 5 e minoxidil 2%. In genere, la concentrazione del 5% viene utilizzata nei soggetti di sesso maschile con forme importanti di alopecia androgenetica. Invece, la concentrazione al 2% viene utilizzata prevalentemente nei pazienti di sesso femminile con forme più lievi di alopecia androgenetica.
Il minoxidil svolge un’azione di potenziamento e di prolungamento della fase di crescita del capello (fase anagen), inducendo ipertrofia del follicolo pilifero e aumentando la sintesi del DNA delle cellule staminali determinanti per la formazione dei nuovi capelli.
Da un punto di vista biologico, il meccanismo di azione del minoxidil è legato principalmente a un aumento della sintesi di un fattore di crescita chiamato VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) che potenzia la fase anagen.
La funzione del glicole propilenico nel minoxidil
Dal punto di vista farmacologico il minoxidil è una molecola che può essere sciolta solo in ambiente alcolico. Ecco perché le principali formulazioni di minoxidil sono delle lozioni che contengono una componente rilevante di etanolo. Quest’ultimo, peraltro, svolge anche la funzione di favorire la penetrazione cutanea del principio attivo.
Tuttavia, l’evaporazione rapida della componente alcolica può causare una “precipitazione” della molecola di minoxidil prima ancora che la cute sia in grado di assorbirla. Mentre, la cute rappresenta proprio il bersaglio da raggiungere.
Per tale motivo, nelle formulazioni tradizionali di minoxidil lozione, uno dei componenti utilizzati per mantenere in soluzione minoxidil è il glicole propilenico che svolge fondamentalmente l’azione di solvente e quindi migliora la solubilizzazione del farmaco.
Maggiore è la concentrazione di minoxidil che si deve mettere in soluzione, maggiore deve essere la concentrazione del glicole propilenico da utilizzare.
Per questo motivo le lozioni di minoxidil 5% contengono una concentrazione maggiore di questo solvente rispetto alle concentrazioni al 2%.
Glicole propilenico: i possibili effetti collaterali
Il glicole propilenico può, però, risultare irritante per la cute. Studi clinici dimostrano che almeno il 7% dei pazienti che utilizzano le lozioni di minoxidil possono sviluppare una dermatite irritativa e, in certi casi, una vera e propria dermatite allergica. Questi effetti collaterali rappresentati da irritazione cutanea sono più frequenti nei soggetti che sono in trattamento con minoxidil al 5% proprio come conseguenza di una maggiore concentrazione di propilen glicole.
Alternative al glicole propilenico: il glicerolo
La problematica della tollerabilità locale delle lozioni di minoxidil che contengono glicole propilenico acquista una grande rilevanza se consideriamo il fatto che il trattamento con minoxidil dovrebbe essere prolungato nel tempo e quindi cronico. Con la sospensione della terapia si osserva un ritorno rapido alle condizioni cliniche pre-cura.
La comparsa di dermatite irritativa o allergica però richiede molto spesso l’interruzione del trattamento.
Gli specialisti hanno studiato diverse soluzioni alternative alle formulazioni a base di glicole propilenico che permettessero una buona solubilità della molecola, ma che non avessero lo stesso potenziale irritativo cutaneo.
Recentemente, è stata commercializzata una nuova e rivoluzionaria formulazione di minoxidil 5 % che contiene, al posto del propilen glicole, il glicerolo. Questa nuova formulazione è stata accuratamente studiata a livello clinico per valutarne il profilo di efficacia clinica, di sicurezza, ma, soprattutto, di tollerabilità.
Come agisce il glicerolo nel minoxidil 5 %?
Il glicerolo permette una buona solubilità del minoxidil mantenendone la capacità di stare in soluzione anche dopo l’evaporazione della componente etanolica. Quest’ultima è presente comunque anche in questa nuova formulazione, evitando il fenomeno della supersaturazione e precipitazione della molecola. Il glicerolo, oltre a rispettare la cute senza irritarla, svolge un’azione umettante e lenitiva.
Minoxidil 5 % senza glicole propilenico: le conclusioni
Il minoxidil rimane una molecola che, per il suo meccanismo di azione e di comprovata efficacia clinica, risulta indispensabile per il dermatologo per l’approccio terapeutico alle forme androgenetiche di alopecia.
La ricerca farmaceutica ha permesso di sviluppare nuove formulazioni in lozione che mantengono la stessa efficacia clinica, ma che allo stesso tempo hanno migliorato il profilo di tollerabilità, soprattutto nel medio e lungo termine.
La lozione di minoxidil contenente glicerolo è risultata una formulazione dalla elevata tollerabilità cosmetologica. Di conseguenza, è in grado di aumentare la compliance dei pazienti a seguire la cura medica nel lungo termine.
(a cura del Dott. Paolo Gigli)
APPROFONDIMENTI
I risultati di finasteride insieme a minoxidil nella calvizie comune (Parte I)
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