sabato, Ottobre 5, 2024

Spironolattone

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Lo spironolattone è un composto steroideo sintetico analogo strutturale dell’aldosterone e del progesterone.
L’uso clinico di questo farmaco ha inoltre evidenziato una attività antiandrogena e femminilizzante, simile a quella del ciproterone, che successivamente si è dimostrato esplicarsi a livello periferico con un meccanismo competitivo (analogo a quello del ciproterone acetato) sul recettore citosolico del diidrotestosterone (DHT) e dell’androstandiolo.
Lo spironolattone è quindi un potente antiandrogeno recettoriale.

La molecola dello spironolattone.

Quale è l’utilità dello spronolattone nella calvizie’
La somministrazione orale di spironolattone può ridurre la testosteronemia anche del 50%, dimostrando così anche una azione antiandrogena centrale il cui meccanismo non è ancora chiaro. Come conseguenza numerosi sono gli effetti collaterali sulla sfera sessuale, quali un calo della libido, impotenza, riduzione della motilità degli spermatozoi, amenorrea, tensione al seno, cloasma. Una ginecomastia dolorosa nell’uomo si riscontra nel 60% dei casi trattati da oltre 6 mesi. La logica conseguenza è che lo spironolattone orale NON può essere assunto per il trattamento dell’ alopecia androgenetica maschile.

Considerata la sua attività a livello dei recettori citosolici del diidrotestosterone e  dell’androstandiolo lo spironolattone può essere usato topicamente a concentrazioni variabili dallo 0,5 al 5% ( e più spesso compreso tra un 1% e un 2%)  con lo scopo di impedire, direttamente nel follicolo pilifero, che il DHT si leghi al suo recettore citosilico.
Sembra essere quindi una razionale aggiunta al trattamento orale con finasteride in quanto quest?ultima diminuisce esclusivamente la conversione del testosterone in DHT ma non impedisce assolutamente al DHT rimanente di legarsi al sue recettore. Sono perciò due farmaci ad azione ?complementare’.

Dove trovare lo spironolattone’
Non esistono lozioni commerciali a base di spironolattone tuttavia è possibile, dietro prescrizione medica, farsi preparare dalla propria farmacia di fiducia una lozione galenica idro-alcolica o una crema  a base di questo componente. Spesso vengono preparate soluzioni idro-alcooliche (alcool 60-80°) contenenti sia spironolattone (1-2%) sia progesterone (1-2%).
Spesso ancora questo componente viene aggiunto alle soluzioni di minoxidil galenico (cioè preparato in farmacia) per incrementarne l’efficacia ed i risultati sono incoraggianti. Tale soluzione galenica risulta particolarmente indicata per trattare la zona anteriore dello scalpo (tempie e linea frontale comprese).
Decisamente buoni sono anche gli effetti dello spironolattone sulla seborrea del cuoio capelluto (soluzione idro-alcolica allo 0,5-1%) in quanto l’ androstandiolo, di cui lo spironolattone è un antagonista competitivo, sembra essere l’ormone più direttamente coinvolto in questa patologia.

Quali sono gli effetti collaterali dell’uso di spironolattone’
L’uso topico dello spironolattone non porta ad effetti collaterali riferibili ad azione ormonale in quanto è un farmaco che non presenta assorbimento sistemico pur penetrando bene nel derma.
Gli unici effetti collaterali osservati in pochissimi pazienti sono una lieve irritazione cutanea.
Un “effetto spiacevole’  dello spironolattone per uso topico è il cattivo odore sulfureo che lo caratterizza. Questo è dovuto all’idrolisi del gruppo tioacetico, debolmente legato allo steroide in posizione 7 alfa, che si realizza con l’umidità ambientale. Quando lo spironolattone viene formulato in crema (acqua/olio) o in soluzione (etanolo/acqua), lentamente si libera acido tiacetico il cui odore, sgradevole, è mal tollerato da alcuni pazienti.
Nelle soluzioni idroalcoliche l’odore dell’acido tioacetico può essere mascherato dal mentolo (0,5%).
Eventualmente lo spironolattone può  essere sostituito con il canrenoato di potassio che, privo del gruppo tiazoico, non presenta il problema dell’odore. Questa molecola è però di più difficile reperibilità e certamente più costosa dello spironolattone.

Quali prodotti contengono Spironolattone’
Lozioni e preparati galenici in farmacia su richiesta con % variabili, Proxiphen (del Dr. Proctor), Spiro Cream al 5% e Spiro Lotion al 2% (entrambe del noto Dr. Lee)

Documenti, servizi e collegamenti relativi a questo prodotto


» Gli antiandrogeni utili nella terapia anti-calvizie
» Trattamento topico dell’alopecia androgenetica con lo spironolattone
 » Discussioni attive sullo spironolattone

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Redazione Calvizie.net
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