Minoxidil orale: i 10 punti principali per medici e pazienti

Ecco i 10 punti principali che medici e pazienti devono sapere su minoxidil orale.

1. Minoxidil orale: per cosa è approvato?

Il minoxidil orale non è approvato da FDA, EMA e altre importanti agenzie del farmaco nazionali e sovranazionali per la calvizie.

L’uso del minoxidil orale è approvato dalla FDA per la pressione alta. Il suo uso nella calvizie è completamente off label.

2. Precauzioni prima dell’uso

Se avete intenzione di utilizzare o prescrivere minoxidil orale, è necessario sapere alcune cose su di esso e in particolare a chi non dovrebbe essere prescritto il farmaco.

Se uno ha intenzione di usare o prescrivere il minoxidil orale deve sapere tutto su di esso. Lo stesso vale per qualsiasi trattamento – prescrizione, non prescrizione, cosmeceutico, olistico, naturale o ayurvedico. Nessun trattamento dovrebbe essere usato senza una solida comprensione di rischi e benefici, indicazioni e controindicazioni. Se non puoi elencare 5-6 effetti collaterali comuni del minoxidil orale, credo che non dovresti usarlo o non dovresti prescriverlo. Chiaro e semplice.

Si dovrebbe anche avere un chiaro senso di chi non dovrebbe usare questo farmaco. Le seguenti sono controindicazioni o ragioni per non usare o prescrivere il minoxidil:

a) Minoxidil non dovrebbe essere usato dalle donne incinte o che stanno cercando di concepire.

b) I pazienti di età superiore ai 60 anni possono usare il minoxidil orale solo con cautela perché possono essere più sensibili e potrebbero potenzialmente avere una malattia cardiovascolare sottostante che può precipitare l’angina se la pressione sanguigna dovesse scendere.

c) I pazienti con problemi di salute cronici sottostanti, specialmente reni, cuore e fegato non dovrebbero usare minoxidil.

d) I pazienti con malattie cardiache includono quelli con precedenti attacchi di cuore, ma anche quelli con angina, insufficienza cardiaca e aritmie non dovrebbero usare minoxidil orale.

e) I pazienti con feocromocitomi non dovrebbero usare il minoxidil.

f) I pazienti con porfiria non dovrebbero usare minoxidil orale.

g) I pazienti che non hanno usato o considerato altri trattamenti standard di perdita di capelli prima non dovrebbero passare subito all’uso di minoxidil.

h) I pazienti con bassa pressione sanguigna per iniziare o quelli che usano altri anti-ipertensivi possono non essere candidati ideali per il minoxidil.

Per questi pazienti c’è bisogno di un attento esame.

3. Minoxidil e capelli

Il minoxidil orale può essere un trattamento di seconda scelta molto utile per molte condizioni se usato correttamente. Questo include l’alopecia androgenetica, l’alopecia areata, il telogen effluvium cronico, l’alopecia da trazione e l’alopecia permanente indotta dalla chemioterapia.

Come menzionato sopra, il minoxidil orale non è approvato dalla FDA per la perdita di capelli. Il minoxidil orale può aiutare alcune condizioni e può avere un ruolo straordinario nella gestione di varie condizioni. Tuttavia, è raramente un agente di prima linea. Altre opzioni potrebbero essere considerate prima per molte di queste condizioni, compresa la considerazione data al minoxidil topico 2 o 5%. Tuttavia, se i vari trattamenti di prima linea non si dimostrano completamente utili o non possono essere utilizzati per vari motivi, il minoxidil orale potrebbe essere considerato.

Il minoxidil orale a dosi da 0,25 a 5 mg ha mostrato beneficio nel trattamento dell’alopecia androgenetica, dell’alopecia areata, dell’effluvio telogen cronico, dell’alopecia da trazione e dell’alopecia permanente indotta susseguente a chemioterapia.

4. Tempi di assorbimento

Quando le pillole di minoxidil sono prese per bocca, la maggior parte del farmaco viene assorbita rapidamente nel sangue.

Il minoxidil orale è facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale. I livelli di picco nel sangue si verificano a circa 1 ora dopo l’assunzione del farmaco, poi i livelli scendono lentamente.

Minoxidil è metabolizzato dal fegato. L’emivita del minoxidil orale è di circa 4,2 ore. La concentrazione di minoxidil che appare nel sangue dipende dalla dose utilizzata. Con pillole da 5 mg può essere misurata nel sangue una concentrazione di 157 ng/mL dopo un’ora, prima che i livelli inizino a scendere. Se viene ingerita la metà della quantità di minoxidil (cioè una pillola da 2,5 mg), la concentrazione nel sangue a un’ora è in realtà molto inferiore alla semplice metà della quantità. È circa un quinto della quantità precedente, ossia sui 28 ng/mL. Questa è un’informazione importante perché ci ricorda che non è appropriato dire: “Se sei stato bene con 2,5 mg, sono sicuro che starai bene passando a una dose di 5 mg, quindi aumentiamo la dose”. Probabilmente il paziente starà bene, ma si devono monitorare le cose con la stessa attenzione. In certi momenti, si può avere più del doppio della quantità di minoxidil raddoppiando le dosi ingerite.

Fig.1: Concentrazioni di minoxidil nel sangue  nel corso di 12 ore dall’assunzione.

5. Minoxidil effetti collaterali

Ci sono molti effetti collaterali “potenziali” del minoxidil orale. I più comuni possono essere facilmente ricordati dalla parola “HAIR” (“capelli“): “Headaches“, ossia mal di testa, “Ankle edema“, ossia gonfiore alle caviglie, “Increased hair on the face“, ossia aumento dei peli su viso (25-30% dei casi), e “Rashes” eruzioni cutanee/orticaria (meno del 2% dei casi). Si possono verificare anche altri effetti collaterali.

Il mal di testa può verificarsi a causa dei cambiamenti nella pressione sanguigna. L’edema delle caviglie si verifica dalla ritenzione di liquidi e raramente si manifesta anche con gonfiore intorno agli occhi. Naturalmente sono possibili anche altri effetti collaterali come la mancanza di respiro, l’aumento della frequenza cardiaca e l’aumento di peso per la ritenzione di liquidi.

6. Minoxidil orale e frequenza cardiaca

Il minoxidil topico di solito non cambia la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna nella maggior parte degli utenti, ma questo può accadere con il minoxidil orale.

Gli studi sul minoxidil topico hanno mostrato che la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca non cambiano significativamente negli utenti sani che usano il minoxidil alla dose appropriata. Detto questo, ci possono essere occasionalmente dei pazienti che riscontrano un aumento della frequenza cardiaca o avvertono stordimento nelle prime ore dopo l’applicazione.

Il minoxidil orale può influenzare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. Le dosi di 0,625 mg e di 1 mg raramente causano cambiamenti nella pressione sanguigna e nella frequenza cardiaca. Man mano che si aumenta la dose, è sempre più probabile che il paziente sperimenti dei cambiamenti. Per esempio, la dose da 5 mg è molto più probabile che causi cambiamenti nella pressione sanguigna e nella frequenza cardiaca rispetto alla dose da 2,5 mg. Consigliamo ai nostri pazienti di monitorare la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna dopo l’inizio (vedi modulo di monitoraggio di minoxidil orale).

7. Gli effetti sulla pressione sanguigna

Anche se il minoxidil orale raggiunge i livelli di picco nel sangue circa 1 ora dopo una singola dose delle pillole, l’effetto principale sulla pressione sanguigna si verifica nel giro di 2-3 ore poi la pressione sanguigna torna a salire lentamente. Per coloro che usano il minoxidil quotidianamente a lungo termine, l’effetto massimo sulla pressione sanguigna si verifica nel giro di 10-14 giorni.

Ai pazienti si dovrebbe consigliare di monitorare la loro frequenza cardiaca e la pressione sanguigna settimanalmente dopo l’inizio dell’assunzione di minoxidil orale. Questi dati vanno confrontati con le misurazioni iniziale per verificare se vi sono dei cambiamenti emodinamici con l’uso di minoxidil orale.

Scarica qui la versione PDF
del Modulo di monitoraggio della Donovan Hair Clinic per minoxidil orale. 

È utile sapere cosa sta succedendo alla pressione sanguigna nei primi giorni, ma soprattutto dopo 10-14 giorni da qualsiasi cambiamento della dose. È una consigliabile che chi assume minoxidil orale esegua una rilevazione della pressione sanguigna prima di iniziare a usare il farmaco perché si farà riferimento a questi valori nei giorni, settimane e mesi futuri.

Studi precedenti ci hanno insegnato che i pazienti che usano il minoxidil orale a dosi di 0,625 mg e 1 mg raramente hanno cambiamenti nella loro frequenza cardiaca o nella pressione sanguigna dopo aver usato questo farmaco. I cambiamenti della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca non sono così comuni con 2,5 mg, ma certamente più comuni con dosi da 5 mg. Si consiglia sempre di misurare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca all’inizio e poi di nuovo alla fine della prima settimana, quindi di nuovo alla fine della seconda e terza settimana. I pazienti possono farlo a casa loro se possiedono un bracciale per la pressione sanguigna o in qualsiasi farmacia che offra questo servizio. Per la maggior parte delle persone non si verificano cambiamenti con le dosi molto basse di minoxidil orale usate contro la calvizie. La pressione sanguigna dovrebbe essere misurata in qualsiasi momento un paziente che usa minoxidil orale sperimenta vertigini. Per fortuna questa eventualità è rara.

La maggior parte degli studi in passato hanno dimostrato che quando un paziente inizia a utilizzare dosi di 5-10 mg di minoxidil orale si possono riscontrare gli effetti del farmaco sulla frequenza cardiaca e sulla pressione sanguigna. I primi studi sul minoxidil orale hanno mostrato che la concentrazione sierica di 21,7 ng/mL è la concentrazione più bassa che ha portato a cambiamenti significativi della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca nei pazienti. Da 1 su 200 a 1 su 300 pazienti che usano minoxidil topico raggiungeranno questa concentrazione nel sangue, ma questa eventualità è ovviamente un po’ più comune negli utenti di minoxidil orale che utilizzano dosaggi di 2,5 e 5 mg.

8. Minoxidil orale VS minoxidil topico

Le concentrazioni nel siero con il minoxidil orale sono circa 20-30 volte più alte del minoxidil topico.

Non è sorprendente che i livelli ematici di minoxidil siano più alti quando lo si prende per via orale, ma la domanda chiave è quanto più alta?

In primo luogo, è importante capire che c’è un certo assorbimento sistemico di minoxidil anche negli utenti di minoxidil topico. Solo che è molto basso. Circa il 99% degli utenti di minoxidil topico hanno livelli ematici inferiori a 2-5 ng/mL. Tuttavia, alcuni pazienti che usano minoxidil topico occasionalmente raggiungono livelli molto più alti o minoxidil nel sangue – anche livelli fino a 21 ng/mL. Fortunatamente questa cosa non è comune. Concentrazioni di minoxidil superiori al 5% possono aumentare l’assorbimento. Per esempio, i retinoidi e i cortisonici usati topicamente possono aumentare l’assorbimento del minoxidil.

La concentrazione nel siero è circa 20-30 volte più alta con l’uso di minoxidil orale rispetto al minoxidil topico.

9. Minoxidil dosi e livelli nel sangue

Più alta è la dose di minoxidil orale, più alti sono i livelli nel sangue.

Può sembrare ovvio ma vale la pena menzionare che dosi più elevate di minoxidil portano a livelli maggiori nel sangue e al potenziale di maggiori effetti collaterali. Bisogna semplicemente monitorare gli effetti collaterali ogni volta che si aumenta la dose. La possibilità di avere effetti collaterali per chi usa 1 mg è maggiore di quella di chi usa 0,5 mg, analogamente chi usa 5 mg ha una possibilità maggiore di riscontrare effetti collaterali rispetto a chi fa uso di 2,5 mg.

10. La crescita dei peli corporei

Oltre che sul cuoio capelluto, la crescita dei peli corporei, quando si verifica, avviene in aree abbastanza prevedibili.

Le sopracciglia, l’attaccatura dei capelli, le tempie, le aree sotto gli occhi (aree malari), la parte posteriore delle braccia e le spalle sono le aree al di fuori del cuoio capelluto che hanno più probabilità di essere interessate dall’uso di minoxidil orale.

Circa il 15-20% delle donne che usano il minoxidil orale sperimenteranno un aumento dei peli del corpo, compresi quelli sul viso. Molte pazienti scelgono di continuare a usare il minoxidil perché sono soddisfatte dei suoi effetti sul cuoio capelluto e si limitano a rimuovere i peli in eccesso con vari mezzi (laser, elettrolisi).

Conclusione

Il minoxidil orale può essere un trattamento di seconda scelta molto utile per diverse condizioni. Bisogna essere consapevoli dei rischi e dei benefici di questo farmaco e di come i rischi e il potenziale di effetti collaterali variano a seconda dei dosaggi. Inoltre, bisogna essere consapevoli che occorre monitorare i pazienti che usano il minoxidil orale.

Riferimenti

[1] ORAL MINOXIDIL, FDA DATA.

[2] Novak et al. Topically applied minoxidil in baldness. Int J Dermatol. 1985 Mar;24(2):82-7.

Liberamente tratto, tradotto e adattato da donovanmedical.com

 

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