Eur J Pharm Biopharm. 2 Luglio 2015.
Applicazioni e limiti delle nanoparticelle lipidiche nella somministrazione dermica e transdermica di farmaci attraverso il percorso follicolare.
Lauterbach A, Müller-Goymann CC
Institut für Pharmazeutische Technologie Technische Universität Braunschweig, Mendelssohnstraße 1 38106 Braunschweig Germania.
Sintesi
Le nanoparticelle lipidiche, quali le nanoparticelle lipidiche solide e i nano trasportatori di lipidi presentano diversi vantaggi dichiarati per la terapia farmacologica topica, quali la biocompatibilità, la regolazione del rilascio dei farmaci, l’adesione alla pelle e la formazione di una fine pellicola con conseguente idratazione degli strati superficiali cutanei. Tuttavia, la loro penetrazione e permeazione all’interno e attraverso gli strati più profondi della pelle sono limitate a causa della funzione di barriera dello strato corneo.
Dal momento che diversi tipi di nanoparticelle possiedono il potenziale per la penetrazione nei follicoli piliferi le nanoparticelle lipidiche rappresentano dei sistemi di somministrazione dei farmaci adatti per questo percorso al fine di rafforzare la biodisponibilità dermica e transdermica dei principi attivi farmacologici.
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La ghiandola sebacea e il suo inserimento nel follicolo pilifero. Le nanoparticelle lipidiche che possono percorrere la via di penetrazione follicolare sono quelle composte dai lipidi simili a quelli del sebo che è il principale fluido presente nel follicolo. Il sebo umano è composto da squalene (15%), esteri cerosi (25%), esteri del colesterolo (2%), gliceridi (57%) e colesterolo (1%). I gliceridi, che sono i composti prevalenti, vengono trasformati dalle lipasi in acidi grassi liberi e tra questi prevale l’acio laurico (lo stesso componente principale di serenoa e olio di cocco). |
Pertanto, questo articolo scientifico è mirato ai follicoli piliferi come sito di applicazione, alle formulazioni pubblicate di nanoparticelle lipidiche che hanno dimostrato di penetrare nel follicolo e ai metodi di caratterizzazione per identificare e quantificare l’accumulo di sostanze farmacologiche rilasciate dalle nanoparticelle lipidiche nei follicoli.
Poiché le nanoparticelle lipidiche sono basate sui lipidi presenti nel sebo umano, che è il medium predominante nel follicolo, si può presumere una maggiore individuazione dei vettori colloidali nonché un rilascio maggiore dei farmaci. Pertanto, i materiali lipidici simili al sebo ed una dimensione inferiore o uguale a 640 nm risultano caratteristiche adeguate per la penetrazione follicolare delle formulazioni composte da particelle.
