I liposomi quali vettori di sostanze attive

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I liposomi possono veicolare sia sostanze lipofili che sostanze idrofili (per es. farmaci, filtri antisolari, ecc.).  Sono sotto questo punto di vista paragonabili e delle emulsioni.  Si può indirizzare e modificare la reattività dei liposomi e la capacità di liberare la sostanza attiva tramite il cambiamento delle proprietà fisiche e chimiche.  Si raggiunge così per esempio una mirata liberazione di sostanze attive a determinati luoghi di determinati valori di pH (3).  Anche il cambiamento della carica dei liposomi influenza poi la liberazione della sostanza attiva e di conseguenza la tossicità di determinate presentazioni farmaceutiche.  I liposomi hanno dunque così favorevoli proprietà come potenziali sistemi di veicoli di sostanze attive.  Possono ad esempio farsi assorbire da qualsiasi cellula.

Bisogna tener ben presente che l’azione su uno specifico compartimento della pelle sta nella somiglianza della struttura dei liposomi con le membrane biologiche, come ad esempio la membrana citoplasmatica dei corniociti, anche lei rappresentata da fosfolipidi distribuiti in duplice membrana.  Questo fatto dà la possibilità ad interessanti speculazioni sulle possibili interazioni tra le vescicole di fosfolipidi con le strutture biologiche.

Con la fusione dei liposomi con la membrana cellulare o con lo scambio di lipidi sono immobilizzate non solamente i fosfolipidi ma anche le sostanze attive inglobate.  Queste rimangono fissate alla corrispondente membrana. Questo fatto può essere utilizzato terapeuticamente con lo scopo di una desiderata azione a lungo termine.
Non tutti i liposomi sono uguali
Le proprietà dei liposomi dipendono dal loro tipo, dalla loro purezza, dalla loro concentrazione di componenti delle membrane, non da ultimo dalla grossezza del veicolo e dal procedimento della loro fabbricazione.  ?I liposomi possono distinguersi tra di loro come un animale da traino da una vettura di formula uno?.  Se si utilizzano liposomi ?caricati?, bisogna tener conto delle loro proprietà per portare la sostanza attiva all’organo scelto: se questo è lo strato corneo (per es. nel caso di utilizzazione di filtri protettivi antisolari), ci si attenderà allora soprattutto quì un’alta concentrazione della sostanza e nessuna ulteriore possibilità di permeazione.  Se si utilizzano dermatosteroidi o per es. il Minoxidil con veicoli liposomali, allora l’organo da raggiungere è il derma.  I liposomi dunque che sono concepiti per queste sostanze attive devono avere di conseguenza completamente altre proprietà.
E’ molto importante da capire che i liposomi devono essere presi in considerazione in maniera differenziata: a seconda del tipo della loro composizione i liposomi possono ridurre la clearance cutanea o aumentarla.
Esempio di ?Drug targeting? tramite la preparazione liposomale: dimostrazione sperimentale
Si è potuto verificare il ?drug-targeting? in maniera semi-quantitativa tramite tecniche di microscopia fluorescente diretta in pelle umana escisa con degli studi di penetrazione.  Con questa tecnica si è potuto confrontare il prodotto lifazoma-liposoma Daylong 16 e un analogo prodotto con lo stesso filtro antisolare in identica concentrazione con preparazione (10).
Per fare questo si è studiata la penetrazione e la permeabilità della pelle.  I preparati furono spalmati nelle quantità che vengono generalmente utilizzate per le misurazioni dei prodotti fotoprotettivi (ca. 2mg/cm2) sulla pelle che in seguito fu escisa.  Si utilizzò quale liquido recettore una soluzione fisiologica salina con 1,5 % di albumina.  A differenti tempi di penetrazione furono eseguite delle biopsie della pelle tramite punch e i singoli compartimenti così ottenuti furono separati e furono estratte le sostanze filtro.  I risultati ottenuti mostrano chiaramente come la penetrazione e la permeabilità della pelle da parte dei filtri ultravioletti dipende e può essere significativamente modificata dal tipo della formulazione del prodotto.  Grazie ad una preparazione liposomale si possono ottenere elevate concentrazioni a livello epidermale, mentre il riassorbimento, che ha una misura corrispondente nella concentrazione del liquido dei ricettori, può essere diminuita.  Si è riusciti dunque, grazie a questi speciali lifazomi-liposomi, ad accumulare le sostanze attive in maniera mirata negli strati del tessuto desiderati e contemporaneamente si è potuto ottenere una diminuzione della permeabilità.  Si ottiene così dal punto di vista tossicologico un miglioramento del rapporto rischio-beneficio.  Nel contempo si ottiene pure un netto miglioramento della impermeabilità all’acqua, al sudore ed un’aumentata resistenza allo sfregamento: questo permette di far sì che il prodotto possa essere applicato una sola volta al giorno.

Liposomi: considerazioni finali
Sulla base di questi e di altri esempi si è potuto dimostrare che i liposomi, utilizzati con giudizio ed analizzati approfonditamente, possono rappresentare un attrattivo veicolo per cosmetici e topici dermatologici.  Bisogna comunque conservare prudenza nella valutazione generale a proposito dei liposomi.  Soprattutto nel puro campo cosmetico sovente gli aspetti di marketing di un prodotto sovrastano gli studi farmaceutici o dermatologici. Le problematiche della penetrazione, dell’accumulazione, della rimanenza e della permeabilità devono essere valutate in ogni nuovo singolo caso e per di più documentate.
I liposomi non rappresentano per sé un marchio di qualità.  Solamente la riuscita combinazione del ?giusto liposoma? con la ?giusta sostanza attiva? per un mirato tessuto da curare fa sì che queste possibilità veicolari assumano un importante ruolo negli attrattivi prodotti dermo-cosmetici.

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