Il ciproterone acetato rientra nella categoria dei bloccanti recettoriali di tipo Steroideo, e cioè presentano blandi effetti ormonali.
E’ un progestinico, derivato dal 17OH progesterone, dotato di attività antiandrogena.
Come funziona?
1)Agisce  con meccanismo di competizione recettoriale per i recettori degli androgeni,
2) diminuisce l’attività della 5a-reduttasi,
3) sopprime la secrezione di LH con conseguente riduzione della produzione ovarica di androgeni.
E’ dotato di azione progestinica e blandamente glucocorticoide. Non approvato negli Stati Uniti d’America, in Europa è prescritto in associazione con estrogeni sia per la persistente azione progestinica che può provocare menorragie, sia perché la produzione endogena di estrogeni è ridotta dalla terapia. Inoltre la sua assunzione in gravidanza potrebbe provocare femminilizzazione del feto. Sono stati proposti numerosi schemi terapeutici che prevedono sia la somministrazione sequenziale, 50 mg di ciproterone dal 5 al 14 giorno del ciclo associato ad estrogeni dal 5 al 25.
Lo schema terapeutico più usato prevede la somministrazione contemporanea di 2 mg di ciproterone associati a 0.035 mg di etinilestradiolo.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali descritti sono: incremento ponderale, astenia, nausea, cefalea, mastodinia, ritenzione idrica. Possibile epatotossicità , possibili alterazioni dell’assetto lipidico.
