RU 56187 e RU 58841 sono nuovi antiandrogeni a struttura non-steroidea che potrebbero svolgere un ruolo importante nelle future terapie anticalvizie.
Come funzionano?
Inibiscono il 5-alfa-diidrotestosterone e l’attività dei recettori del testosterone bloccando i recettori androgeni.
RU 58841 e RU 56187 sono eliminati dal flusso sanguigno a velocita relativamente veloci, ma danno origine ad un comune metabolita, l’ N-desalkyl derivative, RU 56279 (antiandrogeno anch’esso), che viene eliminato molto più lentamente e che è responsabile di alcuni generici effetti antiandrogeni non desiderati.
Quanto RU 58841 si trasfoma in RU 56279?
La percentuale di RU 58841 che si trasforma in RU 56279 è molto bassa (1%).
quindi, se applicato topicamente, ha effetti locali ma nessun effetto sistemico.
Studi clinici sul RU58841in applicazioni topiche al Dipartimento di Patologia, della Università del Rochester Medical Center, hanno rivelato un potente aumento di densità, spessore e lunghezza sul pelo del macaco con alopecia androgenetica usato nelle sperimentazioni.
Dunque questi nuovi antiandrogeni sembrerebbero essere molto potenti, poichè la loro affinità per i recettori androgeni è tre volte superiore a quella del testosterone.
Uno di loro, l’ RU 58841 può essere usato topicamente. E’ probabilmente uno dei farmaci futuri più promettenti.
(source: hairlosshelp)
