Liposomi

I liposomi, studiati e conosciuti da tempo, solo negli ultimi anni sono diventati utili veicoli per sostanze attive di grande importanza per i prodotti farmaceutici e i cosmetici. Questo vale soprattutto per la cura topica e la prevenzione di affezioni della pelle.

In questi casi questo nuovo tipo di veicolo permette di fornire ad alte concentrazioni la sostanza attiva nel luogo ove è desiderato l’effetto protettivo farmacologico e permette, particolarmente con l’ausilio di tecniche speciali, dei depositi di lunga durata.  Con l’aiuto dell’esempio del preparato protettivo antisolare già introdotto con successo vengono qui elencate le specifiche proprietà di penetrazione, le capacità di accumulazione al luogo specifico e i conseguenti pratici progressi che queste molecole presentano.

I liposomi in cosmetologia
Da circa 10 anni la chimica farmaceutica si occupa di liposomi da cui ci si può aspettare un miglioramento dell’utilizzazione delle sostanze attive.  I veicoli utilizzati per le sostanze attive finora utilizzate dermatologicamente erano solamente poco indicati per una mirata accumulazione di azioni farmacologiche, dal punto di vista quantitativo e qualitativo.
Con l’introduzione dei liposomi quali veicoli colloidali delle sostanze attive di un tipo completamente nuovo si è potuto assistere ad un cambiamento fondamentale farmacologico.
Contemporaneamente i liposomi sono stati riconosciuti dall’industria cosmetica anche come potente concetto di propaganda.  Si sono postulate una serie di azioni che obbediscono ad un concetto di base fondamentale, ma che non sono per niente documentate sperimentalmente.  Questo ha permesso, unitamente al fatto che esiste una mancanza di topici dermatologici liposomali, che i liposomi siano stati talvolta oggetto di discussioni controverse in dermato-cosmetologia e siano stati sottovalutati nel loro potenziale.  E’ perciò indispensabile un fondamentale atteggiamento critico e una considerazione differenziata dei differenti tipi di liposomi nelle variate indicazioni.

Produzione e proprietà dei liposomi
I liposomi sono sfere caratterizzate da una doppia membrane esterna di lipidi e da un interno contenente una fase acquosa.  Se si portano determinati fosfolipidi a contatto con l’acqua ? meglio se utilizzando un loro sconvolgimento con ultrasuoni o scuotendoli ripetutamente ? questi si ritroveranno ordinati in lamelle a formare microscopicamente piccole sfere cave riempite di acqua.

Essenziale è che ci sia nella molecola, accanto alla parte lipidica, anche un gruppo idrofilo.  I fosfolipidi sono prototipi per questi tipi di molecole ambifile.  La struttura dei liposomi mostra che le molecole idrofili sono direzionate verso l’esterno e permettono la solubilità in acqua, mentre quelle dirette all’interno rappresentano i gruppi idrofili e permettono la fase acquosa.  Centralmente si trova un compartimento lipofilo.

Liposomi multilamellari e unilamellari.
Si suole distinguere tra liposomi multilamellari e unilamellari. I liposomi multilamellari mostrano un diametro tra i 500 e i 10000 nm e sono costruiti in maniera concentrica con una doppia membrana lipidica (struttura a ?buccia di cipolla?).  Le membrane lipidiche sono tra di loro separate da fasi acquose.  In situazioni di contatto energetico, per esempio in caso di disintegrazione con ultrasuoni, i liposomi multilamellari si trasformano in unilamellari.
I liposomi unilamellari sono delle piccole sfere cave costruite da una sola pelle esterna (doppia membrana lipidica) che contengono una fase acquosa.  Il diametro dei liposomi unilamellari varia tra i 25 e i 100 nm.  Di conseguenza si distinguono qui microvescicole (small uni-lamellar vesicles, SUV) e macrovescicole (large uni-lamellar vesicles, LUV).
La grandezza delle vescicole è determinata dal tipo della fabbricazione, soprattutto dalla quantità di energia utilizzata.  Nell’utilizzazione per topici farmacologici e cosmetici si usa distinguere tra liposomi ?vuoti? e ?caricati?.