Author: Bernard E, Dubois JL, Wepierre J.
Laboratoire de dermophamacologie, Faculte de Pharmacie, Chatenay-Malabry, France.
Il significato delle ghiandole sebacee nella penetrazione cutanea di un antiandrogeno 4-[3-(4-idrossidobutile)-4. 4-dimetil-2, 5-dioxo-1-imidazolidinil]-2-(trifluorometil)benzonitrile (RU 58841), è stata studiata sulla pelle di ratti normali senza peli e su quella senza peli di ratti, su cui è stata provocata una cicatrice, senza ghiandole sebacee. Il RU 58841 è stato disciolto in una soluzione alcolica e incapsulata in liposomi per fare un confronto.
Dopo 24 ore, la percentuale totale di RU 58841 assorbita in vitro è stata 3-4 volte più alta nella pelle normale che nella pelle della cicatrice; nel caso dei liposomi, l’accumulo del farmaco nella pelle normale è stata significativamente più alta che in quella con la cicatrice. Nel caso della distribuzione cutanea in vivo, l’epidermide e il derma della pelle normale conteneva quantità maggiori di RU 58841 che nel caso della pelle con la cicatrice(9 volte tanto con la soluzione e 16 volte con i liposomi).
Uno studio autoradiografico ha mostrato che con la solitone, il farmaco era principalmente localizzato nello strato corneo/epidermico, e con i liposomi, il farmaco era più che altro localizzato nelle ghiandole sebacee.
Conclusioni
Concludiamo perciò che le ghiandole sebacee costituivano la strada principale per il RU 58841. La soluzione alcolica ha favorito la localizzazione del farmaco nello strato corneo, mentre i liposomi hanno preferito bersagliare le ghiandole sebacee.
PMID: 9145381 [PubMed – indexed for MEDLINE]
