sara la volta buona?
- Thread starter ciro63vg
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quoto MArlin, 1000 mg di acido nicotinico non sono indicati in chi non soffre di dislipidemia. Occorrerebbe SOLO il laropiprant, ma anche lì il dosaggio ottimale non si conosce e, beninteso, per conoscerlo servirebbe una sperimentazione a doppio ceco con vari dosaggi e vari campioni, roba da perderci 2-3 anni minimo. Chi non vuole pazientare potrebbe provare 20mg anche se il dosaggio richiesto potrebbe essere maggiore.
L'unico estratto naturale, controllando ieri, che aveva un'attività antagonista nei confronti del recettore delle prostaglandine D2 era l'ortica (guarda caso un'erba usata da secoli contro la calvizie).
L'unico estratto naturale, controllando ieri, che aveva un'attività antagonista nei confronti del recettore delle prostaglandine D2 era l'ortica (guarda caso un'erba usata da secoli contro la calvizie).
Sempre più interessante:
http://www.dottorsalute.info/2012/03/23/calvizie-scoperto-il-gene-responsabile/
E di un'ora fa, sembra quindi che si propenda per una crema o comunque un topico..
ci sono poi già 10 trattamenti in commercio che per il recettore GPR44..
Two G protein-coupled receptors for PGD2, PGD2 receptor 1 (DP1) (22), also called DP; and PGD2 receptor 2 (DP2) (23, 24), sometimes termed CRTH2 (chemoattractant receptor- homologous molecule expressed on T-helper 2 cells), have been identified. Activation of DP1 by PGD2 leads to the stimulation of adenylate cyclase activity and increased intracellular cAMP levels (22). By contrast, activation of DP2 by PGD2 results in intracellular calcium mobilization (23) and a decrease of intra- cellular cAMP (25). Thus, in addition to the ambiguity as to whether PGD2 is the key driver of NA-induced flushing, the identity of the relevant PGD2 receptor, DP1, DP2, or both, has not been explored.
This report describes the development of a mouse model of NA-induced vasodilation and its use to demonstrate that this adverse effect is predominantly mediated by means of PGD2 acting through the DP1, rather than the DP2, receptor. A clinical study in humans demonstrated that a selective DP1 antagonist could significantly suppress symptoms of NA-induced flushing, raising the possibility that this approach could be used to increase the tolerability of NA, thereby allowing more patients to access the demonstrated cardiac benefits of this underutilized drug. http://www.pnas.org/content/103/17/6682.full.pdf+html
ma se andiamo all'abstract troviamo Hair growth inhibition requires the PGD2 receptor G protein (heterotrimeric guanine nucleotide)–coupled receptor 44 (GPR44), but not the PGD2 receptor 1 (PTGDR). ora il recettore che causa le vampate è l'1 quindi il laropiprant non serve a nulla. Occorre un antagonista specifico del recettore DP2.
This report describes the development of a mouse model of NA-induced vasodilation and its use to demonstrate that this adverse effect is predominantly mediated by means of PGD2 acting through the DP1, rather than the DP2, receptor. A clinical study in humans demonstrated that a selective DP1 antagonist could significantly suppress symptoms of NA-induced flushing, raising the possibility that this approach could be used to increase the tolerability of NA, thereby allowing more patients to access the demonstrated cardiac benefits of this underutilized drug. http://www.pnas.org/content/103/17/6682.full.pdf+html
ma se andiamo all'abstract troviamo Hair growth inhibition requires the PGD2 receptor G protein (heterotrimeric guanine nucleotide)–coupled receptor 44 (GPR44), but not the PGD2 receptor 1 (PTGDR). ora il recettore che causa le vampate è l'1 quindi il laropiprant non serve a nulla. Occorre un antagonista specifico del recettore DP2.
Ramatroban dovrebbe essere un antagonista selettivo.
http://www.wikigenes.org/e/chem/e/123879.html
http://www.wikigenes.org/e/gene/e/11251.html
http://www.wikigenes.org/e/chem/e/123879.html
http://www.wikigenes.org/e/gene/e/11251.html
http://en.wikipedia.org/wiki/Ramatroban si tratta di un farmaco per il trattamento dell'asma.
http://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/118/6/397/_pdf
http://www.jstage.jst.go.jp/article/fpj/118/6/397/_pdf
http://jpet.aspetjournals.org/content/305/1/347.full
mi sono accorto che l'articolo che ho postato più sopra è in giapponese anche se l'abstract è in inglese. Allego questo, che è in inglese.
Da una prima lettura si tratta di una molecola già conosciuta e del tutto tollerata. Unico side potenziale è l'allungamento dei tempi di sanguinamento come indicato su Wikigenes.
mi sono accorto che l'articolo che ho postato più sopra è in giapponese anche se l'abstract è in inglese. Allego questo, che è in inglese.
Da una prima lettura si tratta di una molecola già conosciuta e del tutto tollerata. Unico side potenziale è l'allungamento dei tempi di sanguinamento come indicato su Wikigenes.
da leggere sicuramente anche questo recentissimo. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21943706
magari trovo anche altre indicazioni terapeutiche. Ora me lo scarico...
magari trovo anche altre indicazioni terapeutiche. Ora me lo scarico...
dall'articolo linkage più sopra (Distinct roles of prostaglandin D2 receptors in chronic skin inflammation. Matsushima Y, Satoh T, Yamamoto Y, Nakamura M, Yokozeki H.
Source Department of Dermatology, Graduate School, Tokyo Medical and Dental University, 1-5-45 Yushima, Bunkyo-ku, 113-8519, Tokyo, Japan.) To confirm the contribution of CRTH2 to these chronic skin inflammations, mice were treated with a CRTH2-specific antagonist (CAY10471, Cayman Chemical Co., Ann Arbor, MI, USA). As expected, blocking of CRTH2 partly, but significantly suppressed both chronic CHS and IgE-CAI responses
il CAY 10471 è un analogo del ramatroban ed è venduto da questo fornitore:
http://www.caymanchem.com/app/template/Product.vm/catalog/10006735
Source Department of Dermatology, Graduate School, Tokyo Medical and Dental University, 1-5-45 Yushima, Bunkyo-ku, 113-8519, Tokyo, Japan.) To confirm the contribution of CRTH2 to these chronic skin inflammations, mice were treated with a CRTH2-specific antagonist (CAY10471, Cayman Chemical Co., Ann Arbor, MI, USA). As expected, blocking of CRTH2 partly, but significantly suppressed both chronic CHS and IgE-CAI responses
il CAY 10471 è un analogo del ramatroban ed è venduto da questo fornitore:
http://www.caymanchem.com/app/template/Product.vm/catalog/10006735
Ma il Ramatroban (della Bayer) l'avevo indicato io alla pagina precedente...(ho anche postato uno studio sulle nuove molecole che agiscono in questo senso...).
Mi pare ci sia troppa agitazione il che non aiuta ad approfondire con la dovuta calma.
Ciao
MA - r l i n
Mi pare ci sia troppa agitazione il che non aiuta ad approfondire con la dovuta calma.
Ciao
MA - r l i n