Dutasteride Topica ?

franchy

Utente
5 Gennaio 2021
104
27
165
Non lo so cosa dovrebbe superare "dutarella" io ho fatto una proporzione tenendo conto di tutto. Per un certo periodo recente addirittura l'avevo dimezzata per l'aggiunta della cetirizina (per far quadrare i dosaggi appunto con l'aggiunta di quest'ultima). Periodo durato tre mesi. Ora sono tornato al dosaggio di 2 perle su 100 ml, ma comunque nulla da dichiarare. Possibile che dopo l'uscita di Marliani provi ad aumentare per vedere se succede qualcosa di bello.

Può essere che con minox entri più in circolo del resto minox resta un vasodilatatore.

Ciao

MA - r l i n
Marlin come fai l'idroalcolica? a che percentuale glicole, alcol, acqua demineralizzata?
 

marlin

Amministratore
Staff
9 Maggio 2004
33,451
3,245
2,015
Milano
Sì esatto, per farla allo 0,005% servono 5 mg di duta che è in perle da 0,5 mg, quindi ne servono 10. Io per ora sono allo 0,002%.

Ciao

MA - r l i n
 

franchy

Utente
5 Gennaio 2021
104
27
165
Marlin in questo studio sulla dutasteride topica si consigliano dosaggi da 0,1 mg a 0,5 mg, più preferibilmente 0,2 mg ogni ml, con una applicazione al giorno, in questo caso sarebbe lo 0,02%?
Sulla composizione invece elenca il Labrafac, il Transcutol e l'alcool, il Transcutol dovrebbe essere il glicole, mentre il Labrafac trigliceridi a catene media e più avanti cita l'olio di ricino, che tipo di acidi grassi a catena media si potrebbero usare?
WO2019012353 TOPICAL COMPOSITIONS OF DUTASTERIDE (wipo.int)
 

marlin

Amministratore
Staff
9 Maggio 2004
33,451
3,245
2,015
Milano
Le perle di duta già contengono gli acidi grassi più utili tra cui il caprilico e simili che pure sono anti-dht (è un po' come se avessero messo duta con serenoa...).

Transcutol non è il glicole, ma un veicolante alternativo al glicole.

Sì 0,2 mg in 1 ml (convenzionalmente pari a 1 grammo) sono lo 0,02%.

Ciao

MA - r l i n
 
  • Mi Piace
Reazioni: franchy and proxy

michael

Utente
31 Agosto 2008
1,170
353
415
Sì esatto, per farla allo 0,005% servono 5 mg di duta che è in perle da 0,5 mg, quindi ne servono 10. Io per ora sono allo 0,002%.

Ciao

MA - r l i n
Ma quindi hai iniziato anche tu duta topica? Ero rimasto che usavi solo anti DHT naturali.
 

marlin

Amministratore
Staff
9 Maggio 2004
33,451
3,245
2,015
Milano
Eri rimasto molto indietro,? non so se hai mai letto la discussione sulla fina Mazzarella, ma l'ho iniziata io diversi anni fa...

Gli anti-dht naturali sistemici li uso ancora.

Ciao

MA - r l i n
 
  • Mi Piace
Reazioni: michael

franchy

Utente
5 Gennaio 2021
104
27
165
Non ci sarebbe qualche sostanza simile all' idrossipropil-chitosano da mettene nell'idroalcolica che è stato messo nella finasteride topica per diminuire l'assorbimento sistemico e far stare la dutasteride più tempo sullo scalpo? o basta il glicole e l'alcool 96?

Stavo facendo anche due conti sulle percentuali, se nella finasteride topica un ml contiene 228 microgrammi e il riferimento è la dose per i capelli sistemica di 1mg, direi che viene utilizzato circa un quinto di quello che si usa per la sistemica.

Di contro l'utilizzo della dutasteride se rapportato dovremmo considerare un quinto della dose che ipoteticamente bisognerebbe usare per la topica se rapportata allo stesso utilizzo della finasteride, abbiamo dunque un quinto di 0,1 mg che dovrebbero essere 22,8 microgrammi che moltiplicati per 100 ml dovrebbero dare 2,28 mg, che dovrebbero corrispondere a circa 4 capsule e mezzo di avodard. Mancherebbe un simil idrossipropil-chitosano.
 
Ultima modifica:

marlin

Amministratore
Staff
9 Maggio 2004
33,451
3,245
2,015
Milano
Il chitosano si può comunque prendere. Io non trovo che questa soluzione sia l'unica contro l'assorbimento, mi pare comunque elevato l'effetto che si ha con fina topica allo 0,25% con chitosano sul DHT del siero.

Non mi farei tanti problemi io appunto metto 4 perle di Avodart in idroalcoolica e glicole.

Ciao

MA - r l i n
 

franchy

Utente
5 Gennaio 2021
104
27
165
Il chitosano si può comunque prendere.

MA - r l i n
in che senso? che si può mettere il chitosano dentro l'idroalcolica della dutasteride topica?
tipo copiando la formula della finasteride topica:

Finasteride 0,25%
Alcool etilico 96 ° 55,00%
Glicole propilenico 5,00%
Idrossipropil Chitosano 1,00%
Acqua purificata 38,75%

Dutasteride 4 cps
Alcool etilico 96 ° 55,00%
Glicole propilenico 5,00%
Chitosano 1,00%
Acqua purificata 38,95%
 
Ultima modifica:

marlin

Amministratore
Staff
9 Maggio 2004
33,451
3,245
2,015
Milano
Sì esatto.





Per me non ne vale la pena inserirlo.

Ciao

MA - r l i n
 
  • Mi Piace
Reazioni: franchy

franchy

Utente
5 Gennaio 2021
104
27
165
Si forse l'hanno messo per abbassare il glicole al 5% per non fare il prodotto troppo oleoso ma fondamentalmente acquoso per nebulizzare meglio.
 
Ultima modifica:

oscar74

Utente
2 Gennaio 2006
468
174
265
49
Caserta
Negli studi Polichem dicono di aver messo il idrossipropil chitosano per aumentare la permanenza sullo scalpo (è un gel ed è carico positivamente, quindi affine/adesivo alle cariche negative della pelle).

Se si vuole fare un preparato simile, chitosano pca (ultimo link postato da Marlin) credo sia il più simile al gel originale,perché è un chitosano solubile. Il chitosano classico è insolubile, se non in presenza di acido acetico.

Qui i calcoli per "traslare" a dutasteride.
Potency Dutasteride:Finasteride = 10 X (in base a rispettive IC50 contro 5-alfa-reduttasi, ma anche in base a dosaggio per ipertofia prostatica, 5 mg/g Finasteride vs 0.5 mg/g dutasteride)

Dagli studi su gel Finasteride Polichem 1 ml a 2.275 mg/ml abbattono DHT ematico al pari di 1 mg finasteride orale, ma con maggior inibizione DHT scalpo. Gli autori testano abbattimento DHT sierico contenuto, con un dosaggio di 0.1-0.2 ml di gel, che ritengo un po' limitanti in termini di possibilità di distribuire uniformemente il preparato, specialmente se le aree da trattare sono estese. Questo se si vogliono limitare sides.

Diciamo che sarebbe più pratico avere un preparato a 1/0.15 ml= 6.7 volte meno concentrato ed utilizzare 1 ml...sempre nell'ottica di utilizzo per limitare sides.

Quindi, assumendo potency dutasteride 10X e 6.7 volte meno concentrato, dutasteride passerebbe a 67 volte meno concentrata, ovvero 2.275/67= 0.033 mg/ml, ovvero 3.3 mg/100 ml, che corrispondono approssimando in eccesso a 7 capsule di avodart/100 ml finali, oppure 3 capsule e 1/2 se si volessero utilizzare 2 ml ad applicazione.

Per esperienza personale, il volume di applicazione non è un dettaglio da trascurare se si usa anti DHT topico per minimizzare sides.
 

franchy

Utente
5 Gennaio 2021
104
27
165
Complimenti per i supercalcoli, bisognerebbe verificare se la permanenza sullo scalpo è maggiore con chitosano pca all'1% più un 5% di glicole (tipo il caretopic) o se è preferibile aumentare il glicole fino al 50% tipo il rogaine minoxidill 5%.
Adesso verifico quanto effettivamente ne metto se 1 o 2 ml e dopo mi regolo.
 

oscar74

Utente
2 Gennaio 2006
468
174
265
49
Caserta
Glicole 50% è utilizzato in alcune formulazioni minox 5%, ma è una situazione nella quale c'è parecchio attivo da dissolvere e per impedire la cristallizzazione sullo scalpo di minox, quando va via l'alcool.
Nel caso di dutasteride, ove la percentuale è bassa, sembra più furbo usare un gel affine alla pelle per ottenere l'effetto di permanenza, perché aderisce/filma, cede il liquido e man mano secca sulla cute.
Dai dati di abbattimento DHT sierico e scalpo, sembra un buon sistema per ottenere permeazione fino a derma, ma credo paghi in termini di contenimento della diffusione sistemica.
Basandosi su modello finasteride, traslato a dutasteride, al dosaggio discussosopra (ricordo che dose = volume X concentrazione), si partirebbe da una condizione nella quale il rischio sides sarebbe limitato. Resta credo, come per tutto, la variabilità della risposta individuale ad inibitore 5AR e possibilità di correggere la dose variando il volume, frequenza applicazione o la percentuale attivo.
 

marlin

Amministratore
Staff
9 Maggio 2004
33,451
3,245
2,015
Milano
Io resto sempre poco convinto della necessità di agire sino al derma. Anche nella documentazione da cui ho ricavato l'ultimo articolo ,quello sui telomeri e calvizie, viene detto chiaramente che la telomerasi è attiva nelle cellule dell'epidermide e non in quelle del derma. Ovviamente per mantenere a lungo la divisione cellulare dei cheratinociti la telomerasi è necessaria, ma questo fa il paio con tutti gli studi recenti che mirano ad agire sul tessuto epiteliale e poi sul solo derma papillare per la rigenerazione in senso lato (ex novo e ricrescita) dei capelli.

Una altra cosa che ho letto di recente che va in questo senso è questa intervista a un famoso dermatologo:


La mia intuizione, 25 anni fa, è che la zona più importante della pelle è il primo millimetro superficiale: il derma papillare.

Pensandoci è del tutto ovvio, l'epidermide ricopre di continuo con i cheratinociti nuovi le rughe che si formano nel primo derma che ha una moltiplicazione cellulare molto più lenta ed più facilmente senescente (anche per la telomerasi inattiva). In altre parole la partita si gioca tutta al massimo a 1 mm di profondità e per me non servono formulazioni particolari per agire a questa profondità. Se le terapie non fanno miracoli è perché non li possono fare, non perché i veicolanti fanno la differenza, oppure se fanno la differenza è perché veicolano gli attivi sino al torrente circolatorio portando però anche ai sides.

Se si punta ai follicoli miniaturizzati, in pausa e da generare ex novo e non si vogliono sides bisognerebbe fermarsi quanto più in superficie scendendo il meno possibile, perché oltre il derma papillare diventa uno spreco se si punta ad agire contro la calvizie, uno spreco a cui si può aggiungere più facilmente il rischio di sides.

Ciao

MA - r l i n
 

oscar74

Utente
2 Gennaio 2006
468
174
265
49
Caserta
Sarebbe più comodo se fosse come dici, ma la zona sensibile e rilevante per DHT/AntiDHT è sicuramente la papilla dermica.
Sulla rigenerazione, discussa altrove qui sul forum, è molto evidente che bisogna agire "sopra".
Hai letto di altri effetti del DHT su altro?
La variabile che credo sia più rilevante per sides su lozione o gel credo sia la % alcol etilico, perché è quello che flussa piu rapidamente verso il derma. Lo si vede da studi su finasteride, ma anche per altri attivi.
Se bastasse raggiungere solo gli strati superficiali, credo che la formulazione migliore sarebbe acqua con un disperdente per solubilizzare l'attivo lipofilo quindi niente alcol che trascina verso derma, ma solo dispersione per infiltrare su strato corneo e passare per l'ostio follicolare e qualche studio su questo c'è, ma credo senza dati test di efficacia.
 

marlin

Amministratore
Staff
9 Maggio 2004
33,451
3,245
2,015
Milano
Ecco magari poi alla fine si scopre che è l'acqua con il disperdente, molte volte le prassi consolidate sono difficili da oltrepassare, si dice che "si è sempre fatto così", ma non si sa bene perché lo si è fatto... :)

Quanto alla papilla dermica è appunto nel derma papillare, ma per i capelli da curare si trova piuttosto in superficie ossia entro quel millimetro superficiale (ho messo anche delle immagini di risonanza magnetica nella home per far capire questa cosa...).

Ciao

MA - r l i n
 

franchy

Utente
5 Gennaio 2021
104
27
165
Per il momento ne ho fatta una di prova al 50% di glicole 30% alcool 96 e 20 acqua molto piccola da 25 ml con una di dutasteride, piuttosto quando l'ho messa ho contato le gocce ed erano 12, la soluzione è un po' torbida e vedo che comunque la dutasteride è abbastanza pesante e non si scioglie completamente, infatti se capovolgo la boccetta vedo la goccia che cola nel vetro dentro l'idroalcolica, casomai agito bene prima dell'uso.