Veicolanti per sperimentali [EXPERTS NEEDED]

[chalmers]

Salve a tutti,

dopo una lunga ricerca e riflessione ho deciso di aprire questo thread, sperando che possa essere di aiuto a tutti coloro (per ora pochi, in futuro chissà) che vogliono sperimentare i nuovi principi in pipeline di prodotto (CB, Setipiprant, OC, etc.).

Faccio alcune premesse in questo primo post, poi ne aggiungo uno dopo per aprire la discussione tecnica.

Il panorama internazionale offre qualche spunto, ma è inconclusivo. Sui fora US sono riportate alcune discussioni ed esperienze, ma sempre a livello amatoriale, e quasi mai c'è l'intervento di qualcuno con un minimo di esperienza in materia di chimica e biologia che possa portare al salto di qualità.
Poi ci sono i forum privati, e lì è peggio ancora secondo me; la discussione sui veicolanti è molto limitata, e dominano dei preparati dalla composizione segreta.

La ricerca del Sacro Graal dei veicolanti è forse utopistica (e infatti credo poco ai forum privati che dicono di averlo trovato), però si può fare molto per trovare il veicolante giusto per il singolo principio attivo. Poi, se si riesce a unire più principi (e.g. minox e CB), tanto meglio.

Penso che ci sia un enorme margine per migliorare la situazione e il livello delle conoscenze in questo forum; senza troppe sviolinate è uno dei migliori in assoluto a livello internazionale, grazie alla passione e competenza di utenti benemeriti

Del resto, credo fermamente che l'obiettivo primario di un forum (pubblico) sia quello di generare know-how; poi se qualcuno con attrezzature idonee riesce a produrre dei buoni veicolanti, magari anche grazie a questi thread, sarò il primo a comprarli (non mi piace troppo giocare al piccolo chimico).

Quindi invito tutti, utenti sperimentatori, utenti interessati e, soprattutto, utenti con un background scientifico in materia, a intervenire e accumulare conoscenze.

 

[chalmers]

Provo a intavolare una prima discussione tecnica.

Tra i penetration enhancers, ho notato diverse scuole di pensiero.

In particolare, in EU si usa molto il Transcutol (diethylene glycol monoethyl ether / ethoxydiglycol), mentre negli US il DMI (Dimethyl Isosorbide).

C'è qualcuno che può spiegare le differenze tra i 2? Per quali principi attivi conviene usare l'uno o l'altro?
Uno dei 2 è migliore dell'altro in ogni caso?

 

[chalmers]

Altro tema: veicolante _liquido_ per il CB-03-01
(escludo la formulazione in crema, che può essere un argomento a parte. La crema per l'acne non va bene per lo scalpo, a causa di alcuni ingredienti)
(poi immagino che ci saranno utenti interessati a iniziarne subito altri; e.g. veicolante per il seti; ho degli appunti anche per quello ).

Cerco di riassumere brevemente cosa si sa al riguardo; da ora in poi potrei scrivere cavolate a ogni passo, quindi chi ne sa intervenga pure a gamba tesa a correggere.

A) per chi ne ha voglia, questa è la discussione più professionale che ho trovato al riguardo: https://www.baldtruthtalk.com/threads/13658-%28CB-03-01-Vehicle-Research%29-PhD-Student-in-Chemistry
ma mai conclusa perché il brillante PhD in chimica è sparito.
Tra l'altro, in questa discussione (del 2013), si citavano anche i liposomi cationici.

B) non ci sono grossi problemi di dissolvimento del CB, per quanto ho potuto leggere e sperimentare: si scioglie quasi istantaneamente in ogni mix di alcool con PG o BG, e magari un po' di Transcutol. Leggevo che nel PG puro si scioglie più lentamente, ma si scioglie. E rimane disciolto.
[*] PG = glicole propilenico; BG = glicole butilenico.
Quindi le sfide del CB sono 2: farlo penetrare adeguatamente, e non romperlo (ovvero non farlo degradare subito ai metaboliti inattivi)

C) la Cosmo ha fatto dei trial con PG soltanto e PG/Oleyl [*] in rapporto 9:1, dimostrando che la permeabilità nel 2o caso è nettamente migliore che nel 1o. (Pagina 74 del Cosmo Study 2010: http://www.investis.com/csm/presentations/RDday2010.pdf)
[*] Oleyl = oleyl alchool
In ogni caso, questa soluzione PG/Oleyl è molto irritante a detta di chi lo ha provato.

D) ho sentito dire che l'acqua rompe il CB, ma altre voci più autorevoli lo smentiscono. Pare che la diceria sia nata dal fatto che la Cosmo ha sempre parlato di soluzioni anhydrous.

E) c'è chi dice che il CB è uno steroide lipofilico con un peso molecolare non enorme (~400 dalton), quindi non dovrebbe aver nessun problema a penetrare lo strato corneo in una soluzione Ethanol+PG

Cosa ha usato chi ha riportato dei successi:

1) una soluzione proprietaria e segreta di PHG; la escluderei dalla soluzione perché non è nel corretto spirito scientifico
2) PG + Ethanol 50%/50%; ma il premix CB in PG/Eth di Iron Dragon pare non funzioni (forse per motivi di stabilità o purezza)
3) Neogenic (che è molto alcoolico)

Io, per ora, ho sperimentato il Neogenic e un premix galenico di Ethanol+BG+Transcutol (65%/30%/5%).
Come ho detto, si scioglie perfettamente in entrambi i casi.
Però un po' di tempo dopo l'applicazione, se gratto la cute in certi punti, rimane un po' di roba tra le unghie... a volte stacco proprio delle scaglie. Non riesco a capire se è desquamazione (in certi casi mi pare proprio di sì), o se mi rimane un po' di principio attivo sulla cute.

Concludo con una domanda per i più esperti:
(Q) viste le ottime prestazioni di assorbimento del CB dimostrate con PG+Oleyl 9:1, si può ipotizzare un veicolante meno irritante, magari con una forte componente in Ethanol 95%?

 

[laurenzio]

Intanto complimenti per la discussione
Poi provo a risponderti, parto dall'ultima, prima bisogna assodare se il cb sia solubile in alcol, dopodiché si può fare, ma bisogna anche assodare che l'acqua lo degradi veramente, quindi purtroppo non ci sono risposte certe, prima bisognerebbe conoscere le caratteristiche esatte di queste molecole

Transcutol e dmso, sì come hai detto sono le due scuole di pensiero europa america, il dmso penso faccia penetrare di più ma può anche dare diversi problemi, tipo cefalee, gusti strani in bocca, ecc, ma in usa non badano molto a queste cose e lo usano più a cuor leggero

Lozioni con le percentuali di glicole da te citate sono inutilizzabili, perché o hai del cuio al posto dello scalpo oppure l'irritazione è inevitabile

Probabilmente la veicolazione su cui bisogna orientarsi è quella con liposomi e annessi, vedasi altre discussioni su cui si è piuttosto diffusamente affrontato l'argomento

 

[chalmers]

ciao, ti rispondo per punti:

laurenzio ha scritto:
Intanto complimenti per la discussione
Poi provo a risponderti, parto dall'ultima, prima bisogna assodare se il cb sia solubile in alcol, dopodiché si può fare, ma bisogna anche assodare che l'acqua lo degradi veramente, quindi purtroppo non ci sono risposte certe, prima bisognerebbe conoscere le caratteristiche esatte di queste molecole


in alcool è solubilissimo. per lo meno, posso riportare che in pochi minuti diventa perfettamente trasparente. è un segno di solubilità?


Transcutol e dmso, sì come hai detto sono le due scuole di pensiero europa america, il dmso penso faccia penetrare di più ma può anche dare diversi problemi, tipo cefalee, gusti strani in bocca, ecc, ma in usa non badano molto a queste cose e lo usano più a cuor leggero


certo, ma infatti mi riferivo al DMI...


Lozioni con le percentuali di glicole da te citate sono inutilizzabili, perché o hai del cuio al posto dello scalpo oppure l'irritazione è inevitabile


ma dici quella pg/oleyl 9:1 o quella eth/bg/transcutol 65/30/5?
la seconda è molto tollerabile, la uso da mesi e non ho irritazioni (e non reggo il pg).


Probabilmente la veicolazione su cui bisogna orientarsi è quella con liposomi e annessi, vedasi altre discussioni su cui si è piuttosto diffusamente affrontato l'argomento


eh, ma i liposomi non si mixano a casa. se servono veramente per il cb, allora vedremo. ma, magari, si scopre che i veicolanti alcolici che alcuni utenti usano sono sufficienti... magari con qualche miglioramento.

 

[laurenzio]

Direi che è segno di solubilità

Non avevo letto bene, dmi è usato ma usano più dmso. In europa non è nemmeno semplice da reperire, im usa non so

Dicevo sicuramente la prima, ma anche 30 di glicole proprio poco non è

Infatti, chi vende questo tipo si prodotti dovrebbe fare lo sforzo di elaborare anche qualche veicolante, in casa non sono semplici da riprodurre

 

[ghetto]

laurenzio ha scritto:
Direi che è segno di solubilità

Non avevo letto bene, dmi è usato ma usano più dmso. In europa non è nemmeno semplice da reperire, im usa non so

Dicevo sicuramente la prima, ma anche 30 di glicole proprio poco non è

Infatti, chi vende questo tipo si prodotti dovrebbe fare lo sforzo di elaborare anche qualche veicolante, in casa non sono semplici da riprodurre


cz che caos sto iniziando a pensare di prender il seti via orale.
ad ogni modo non so che aspettative hanno quelli che oltre a me han fatto parte del gruppo d'acquisto ma è chiaro che il massimo obiettivo raggiungibile è bloccare la caduta senza side.

 

[chalmers]

laurenzio ha scritto:
Non avevo letto bene, dmi è usato ma usano più dmso. In europa non è nemmeno semplice da reperire, im usa non so


Infatti chiedevo, per vedere se qualcuno sa spiegarci le differenze tra i 2.


Infatti, chi vende questo tipo si prodotti dovrebbe fare lo sforzo di elaborare anche qualche veicolante, in casa non sono semplici da riprodurre


Non si impegnano moltissimo...
Kane ha la soluzione KB, ma crea un film per cui non puoi mettere altro dopo, devi lavare lo scalpo.
PHG ha il suo custom liquid, ma con ingredienti segreti. Io questo approccio alla Pastore non lo approvo, vorrei sapere sempre cosa mi metto in testa.

 

[chalmers]

ghetto ha scritto:
cz che caos sto iniziando a pensare di prender il seti via orale.
ad ogni modo non so che aspettative hanno quelli che oltre a me han fatto parte del gruppo d'acquisto ma è chiaro che il massimo obiettivo raggiungibile è bloccare la caduta senza side.


calma, non hai ancora visto la discussione sul seti
(poi apriamo anche quella; pensavo lo facesse Flux).

comunque: il seti pare ancora più **strard* rispetto al CB, per usarlo per via topica.
Anch'io comincio a pensare di usarlo orale...
Però prima magari discutiamo del topico qui.

E condivido pienamente le tue aspettative.

 

[laurenzio]

Orale seti lascerei proprio stare

 

[chalmers]

laurenzio ha scritto:
Orale seti lascerei proprio stare


dici per il profilo di sicurezza (che dovrebbe essere tranquillo) o per l'incertezza su cosa si riceve dai fornitori?

 

[laurenzio]

Secondo me l'approccio sistemico è proprio sbagliato per tali sostanze. Il problema è nel follicolo (ed eventualmente negli annessi cutanei) perciò è lì che bisgna mirare
Prima mi riferivo anche a kythera, che infatti secondo me sta proprio sbagliando direzione, a parità di investimento è proprio un'idea sbagliata quella che stanno portando avanti (sistemico anzichè topico) http://www.kythera.com/products/kyth-105-setipiprant/

 

[chalmers]

hanno calcolato che se ne perde il 49% con l'apparato digerente etc., e il resto solo in parte arriverà ai follicoli.
Però è lo stesso approccio finasteride: 1 pillola e via, e sarà gradita a molti di più.

 

[ghetto]

chalmers ha scritto:
hanno calcolato che se ne perde il 49% con l'apparato digerente etc., e il resto solo in parte arriverà ai follicoli.
Però è lo stesso approccio finasteride: 1 pillola e via, e sarà gradita a molti di più.


ok ma..primo non sappiamo che veicolante usare perché non ne esiste uno ufficiale per ora e.. secondo anche replicando qualche formula già sperimentata non sappiamo quanto ne arriverà ai follicoli..per cui magari potrebbe arrivarne addirittura di meno o sbaglio?

 

[chalmers]

esatto. per questo sto considerando l'idea di iniziare sistemico, e in parallelo di provare vari veicolanti.

 

[flux]

io ho già inziato col seti sistemico però vi do qualche news sul veicolante:

- pare che un veicolante composto da (20% DMI + 20% PEG400 + 60% ethanol) sia capace di dissolvere il seti senza che si raggrumi per piu di 2-3 gg, ma non a lungo.

- pare che se si utilizza un veicolo standard (20% water + 30% PG + 50% ethanol) rimane stabile solo poche ore, in questa maniera si è costretti a fare la lozione ad ogni applicazione, direi infattibile.

- si vocifera nei forum tedeschi che inserendo il seti in una lozione con minoxidil con veicolante standard (di cui sopra) rimane stabile per qualche giorno, ma molte persone non utilizzando minoxidil, l'unica opzione rimane DMI.

- Si può in alternativa usare il Polisorbato 80 al posto del PEG400, se quest'ultimo dovesse creare irritazione.

vi tengo aggiornati!

[]

 

[chalmers]

col Polisorbato 80 diventa simile alla soluzione che sta usando swisstemple: 50% Eth, 30% Polisorb 80, 20% DMI.

Sempre da PHG, si dice che regga bene anche Eth/DMI 50%/50%.

Ma, purtroppo, qui il DMI non credo si trovi facilmente. Da cui la mia domanda sopra: ma il Transcutol equivale al DMI?

Ho poi un altro po' di appunti al riguardo (principalmente su cosa NON funziona), poi li posto.

 

[ghetto]

Flux ha scritto:
io ho già inziato col seti sistemico però vi do qualche news sul veicolante:

- pare che un veicolante composto da (20% DMI + 20% PEG400 + 60% ethanol) sia capace di dissolvere il seti senza che si raggrumi per piu di 2-3 gg, ma non a lungo.

- pare che se si utilizza un veicolo standard (20% water + 30% PG + 50% ethanol) rimane stabile solo poche ore, in questa maniera si è costretti a fare la lozione ad ogni applicazione, direi infattibile.

- si vocifera nei forum tedeschi che inserendo il seti in una lozione con minoxidil con veicolante standard (di cui sopra) rimane stabile per qualche giorno, ma molte persone non utilizzando minoxidil, l'unica opzione rimane DMI.

- Si può in alternativa usare il Polisorbato 80 al posto del PEG400, se quest'ultimo dovesse creare irritazione.

vi tengo aggiornati!

[]


flux lo incapsuli? dove hai reperito il materiale per il sistemico?

 

[flux]

lo incapsulo io, quale materiale??

 

[chalmers]

50 mg seti in 1ml eth/transcutol 90/10 dissolve velocemente e dopo qualche ora è ancora dissolto. vediamo domani.