solfatasi; maggior efficacia minox solfato?

chalmers

Utente
6 Maggio 2015
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ciao, si è parlato spesso della questione solfatasi nel follicolo, che trasforma il minoxidil base nel suo metabolita attivo (solfato) (http://www.pharmamedix.com/principiovoce.php?pa=Minoxidil&vo=Farmacocinetica).

Se applico, diciamo, 1 ml di minox base 5%, fanno 50 mg, di cui una parte verrà trasformata in solfato e quindi diventa efficace sui capelli.
Mi stavo domandando:
- quanta parte della quantità di minoxidil base applicata viene trasformata in solfato? (immagino dipenda dalla capacità di solfatasi dell’individuo)
- se tale % non fosse superiore all’80% (per la differenza di peso molare tra base e solfato), significa che un’applicazione di tot mg di minox solfato è sempre più efficace di una equivalente di base?

Per buttar lì 2 numeri come esempio:
- 1 ml minox base 5% = 50 mg; supponendo 50% trasformati in solfato, si hanno a disposizione 25 mg di minox “attivo” = ~25*1,25 = 31 mg di solfato.
- 1 ml minox solfato 5% = 50 mg (= ~40 mg base), tutti già solfatati e attivi. Vince il solfato “50 a 31” :)

Questo immagino valga anche per questioni legati agli effetti collaterali sistemici (veri o presunti), in quanto il minox solfato è la forma attiva anche per gli effetti ipotensivi (e derivati… supposta iperprolattinemia, etc.).

Insomma, quando si afferma che “L’applicazione ripetuta di lozioni dall’2 al 5% può determinare concentrazioni ematiche pari a 2,1 ng/ml.”, di quale forma si sta parlando?
(E, aggiungo, con quali veicolanti? Es. il transcutol?).

ciao.