CB-03-01

[ilnico]

Qui si capisce meglio:
http://www.cosmopharmaceuticals.com/csm/news/press/pr2010/2010-03-19/2010-03-19it.pdf

 

[brianmay]

http://www.cosmopharmaceuticals.com/csm/news/press/pr2009/2009-12-11/2009-12-11it.pdf

interessante

 

[brianmay]

Biological profile of cortexolone 17#945;-propionate (CB-03-01), a new topical and peripherally selective androgen antagonist
Auteur(s) / Author(s)
CELASCO Giuseppe (1) ; MORO Luigi (1) ; BOZZELLA Roberta (1) ; FERRABOSCHI Patrizia (2) ; BARTORELLI Luisa (1) ; QUATTROCCHI Cinzia (3) ; NICOLETTI Ferdinando (3) ;
Affiliation(s) du ou des auteurs / Author(s) Affiliation(s)
(1) Cosmo S.p.a., Lainate, MI, ITALIE
(2) Department of Chemistry, Biochemistry and Biotechnology for Medicine, University of Milan, Milan, ITALIE
(3) Department of Biomedical Sciences, Section of General Pathology, University of Catania, Catania, ITALIE
Résumé / Abstract
The aim of this study was to investigate the antiandrogenic activity of a new monoester of cortexolone, cortexolone 17a-propionate (CAS 19608-29-8, CB-03-01). Although the compound displayed a strong local antiandrogenic activity in hamster's flank organ test, it did not exhibit antiandrogenic activity in rats after subcutaneous injection, nor did it affect gonadotropins hypersecretion when injected to parabiotic rats. As topical antiandrogen, the steroid resulted about 4 times more active than progesterone (CAS 57-83-0) and, when compared to known antiandrogen standards, it was about 3 times more potent than flut-amide (CAS 13311-84-7), about 2 times more effective than finasteride (CAS 98319-26-7) and approximately as active as cyproterone acetate (CAS 427-51-0). Its pharmacological activity seemed to be primarily related to its ability to antagonistically compete at androgen receptor level; nevertheless its primary pharmacological target needs to be further investigated. Its topical activity, along with the apparent absence of systemic effects, anticipates this compound to have the potential of representing a novel and safe therapeutic approach for androgen-dependent skin disorders.

 

[brianmay]

eh che?

Se sai leggere nello studio c'è scritto che la molecola è 4 volte più attiva delprogesterone, 3 volte più potente del flutamide e 2 volta più efficace della finasteride.

 

[haga]

Tuuta questa potenza in più rispetto ai farmaci con la quale è stata comparata, senza avere gli effetti collaterali tipici di un antiandrogeno mi sembra impossibile!!!

 

[rossomalpelo]

Bhe non mi sembra affatto interessante..visto che devono ancora cominciare la fase 1 e lo faranno alla fine del 2010

 

[magico26]

uscirà x acne prima.. di sicuro ci sarà qualche avventuroso che farà delle prove.. non è la prima volta che usiamo farmaci anti acne in testa..

 

[brianmay]

per acne esce a fine 2010 ed è la stessa molecola.

 

[ilnico]

Brian dove hai letto che per acne esce a fine 2010? So che sono a ottimo punto con i trial ma non avevo letto date.

Cmq l'articolo dice che è grossomodo tanto potente quanto il ciproterone... che in effetti è potente, ma non strabiliante come il RU ad esempio.

 

[gullit70]

bene. Appena uscirà mi farò prescriviere un topico galenico con tale principio attivo.

 

[boybergamo76]

Ma non c'è già un topic sulla cosmo ? Ah è vero li siamo finiti a parlare di beta estradiolo