ASSORAL
PRINCIPIO ATTIVO:
Roxitromicina.
ECCIPIENTI:
Copolimero poliossietilenico-poliossipropilenico, polivinilpirrolidone, irossipropilcel-lulosa, silice precipitata, amido di mais, magnesio stearato, talco, glicole propilenico, glucosio
anidro, metilidrossipropilcellulosa, titanio biossido.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA:
La roxitromicina e` un antibiotico antibatterico semisinteticoappartenente alla famiglia dei macrolidi con caratteristiche terapeutiche sostanzialmente corrispondenti a quelle degli altri macrolidi (eritromicina).
INDICAZIONI:
Infezioni provocate da batteri sensibili, specialmente nelle affezioni: O.R.L.; bron-copolmonari; odontostomatologiche; genitali, ad eccezione delle infezioni gonococciche; cutanee; nella profilassi della meningite da meningococco nei contatti a rischio.
CONTROINDICAZIONI:
Ipersensibilita` ai macrolidi. Associazione con prodotti a base di ergotaminao con altri alcaloidi della segale cornuta. In pazienti con insufficienza epatica grave, le compresse da 300 mg sono controindicate.
EFFETTI INDESIDERATI:
Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, gastralgia, diarrea e, molto raramen-te, sanguinamento. In casi isolati sono stati osservati sintomi di pancreatite; la maggior parte
erano pazienti che avevano assunto anche altri farmaci per i quali la pancreatite e` una reazioneavversa ben conosciuta. Reazioni di ipersensibilita` come con altri macrolidi: rash, orticaria, angioedema; eccezionalmente porpora, broncospasmo, shock anafilattico. Vertigini, mal di testa,parestesie. Aumenti modesti delle transaminasi SGOT e SGPT e/o della fosfatasi alcalina. Epatite colestatica o piu` raramente danno epato cellulare acuto. Possibili superinfezioni da miceti.Come per altri macrolidi, sono stati riferiti disturbi del gusto e dell`olfatto.
PRECAUZIONI D`IMPIEGO:
Nell`insufficienza epatica grave e` sconsigliata la somministrazione diroxitromicina 300 mg; se l`utilizzazione di roxitromicina e` giustificata e` preferibile utilizzare una dose unitaria di 150 mg. In caso di necessita`, si consiglia di controllare periodicamente gli indicidi funzionalita` epatica ed eventualmente ridurre la posologia. Poiche` l`eliminazione renale di roxitromicina e` limitata, non e` necessario modificarne la posologia in caso di insufficienza renale.Nel soggetto anziano (> 65 anni) l`emivita di roxitromicina e` prolungata. Tuttavia, dopo somministrazioni ripetute di 150 mg ogni 12 ore, le concentrazioni plasmatiche massime e l`areasottesa sotto la curva, allo stato stazionario, non sono diverse da quelle che si ottengono nel soggetto giovane. Tuttavia nel paziente anziano e` opportuna particolare attenzione.
AVVERTENZE SPECIALI:
La sicurezza di impiego di roxitromicina in gravidanza non e` stata dimostrata:tuttavia in studi su diverse specie animali la roxitromicina non ha dimostrato alcuna azione teratogena o embriotossica fino alla dose di 200 mg/kg/giorno, pari a 40 volte la dose terapeuticaumana. Se ne sconsiglia comunque l`uso nel primo trimestre di gravidanza. Nei restanti periodi il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessita`, sotto il diretto controllo del medico.Piccole quantita` di roxitromicina passano nel latte materno; se necessario occorre interrompere il trattamento delle madri o l`allattamento da parte delle stesse per evitare un eventuale rischioper il bambino.
INTERAZIONI:
Reazioni di ergotismo con possibili necrosi periferiche sono state riferite dopo te-rapia concomitante con macrolidi e alcaloidi vasocostrittori dell`ergot. Non ci sono interazioni cliniche significative con carbamazepina, ranitidina, idrossido di alluminio o di magnesio e con-traccettivi orali a base di estrogeni e progestinici. Negli studi su volontari non e` stata evidenziata nessuna interazione con warfarina; tuttavia un aumento del tempo di protrombina o dell`I.N.R.(International Normalized Ratio), che si giustificano con episodi infettivi, sono stati riferiti in pazienti che ricevevano roxitromicina insieme a antagonisti della vitamina K. E` stato osservato unleggero aumento delle concentrazioni plasmatiche di teofillina e di ciclosporina A che, tuttavia, non impongono generalmente una modifica della posologia della teofillina e della ciclosporinaadottate. In uno studio in vitro e` stato osservato che la roxitromicina puo` spiazzare il legame proteico della disopiramide. Un tale effetto in vivo potrebbe determinare un aumento dei livelliplasmatici di disopiramide non legata alle proteine. Uno studio nel volontario sano ha rivelato che la roxitromicina puo` far aumentare l`assorbimento della digoxina. Un fenomeno simile e` sta-to descritto anche con altri macrolidi. La roxitromicina, al pari di altri macrolidi, puo` determinare un incremento dell`area sotto la curva nonche` del tempo di emivita del midazolam; per cio` glieffetti del midazolam possono essere intensificati e prolungati nei pazienti trattati con roxitromicina. Non esistono evidenze che dimostrino una interazione certa tra roxitromicina e triazo-lam. Alcuni macrolidi interagiscono con la cinetica della terfenadina provocando un aumento dei livelli sierici di questa. Cio` puo` determinare una grave aritmia ventricolare quale la torsadede points. Sebbene una reazione di questo tipo non sia stata dimostrata con l`uso di roxitromicina, e che studi su un limitato numero di volontari sani non abbiano evidenziato alcuna in-terazione farmacocinetica o alterazioni ECG, tuttavia cautela deve essere usata se la roxitromicina viene prescritta con terfenadina.
POSOLOGIA:
ADULTI:
300 mg al giorno: una compressa (150 mg) ogni 12 ore oppure una com-pressa (300 mg) in una sola somministrazione ogni 24 ore, preferibilmente prima dei pasti.
SOVRADOSAGGIO:
Nel cane, dopo somministrazione orale di una dose unica di 2000 mg/kg, sonostati osservati: vomito considerevole, diarrea, apatia, diminuzione dell`attivita` motoria. In caso di sovradosaggio, si consiglia un lavaggio gastrico ed un trattamento sintomatico. Non esisteun antidoto specifico.
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