FInasteride liposomiale da 0.25 a 0.5

[Tobias1991]

Ciao a tutti,
sto valutando se ha senso passare dalla finasteride topica 0.25% a una formulazione allo 0.5% (liposomiale). L’idea sarebbe quella di rafforzare ulteriormente il mio protocollo contro l’AGA, senza però andare a toccare troppo il sistema ormonale a livello sistemico.

So che aumentando la concentrazione si ottiene una maggiore riduzione del DHT a livello dello scalpo, ma da quanto ho letto l’assorbimento sistemico non aumenta in modo proporzionale, grazie al fatto che la pelle ha una certa capacità di saturazione e i veicoli topici moderni sono studiati per ridurre al minimo la penetrazione sistemica.

Il mio attuale protocollo include:

• Minoxidil topico
• Anti-DHT topici (progesterone, bicalutamide, ecc.)
• Finasteride topica 0.25%
• Saw palmetto (320mg al giorno)

Pareri? Credo che non ricorrendo a finasteride orale, i prossimi step possibili siano solo questo o aggiungere minoxidil orale.

 

[lupo]

no non ha senso....perchè quelli sono dosaggi importanti ,,provala prima per os,e poi si valuta..per curiosità.la biculatamide a che percentuale la usi? te la prescrive un dott, presumo....

 

[Tobias1991]

no non ha senso....perchè quelli sono dosaggi importanti ,,provala prima per os,e poi si valuta..per curiosità.la biculatamide a che percentuale la usi? te la prescrive un dott, presumo....

Cosa intendi per" provala prima per bocca, e poi si valuta"? Se la prendessi per bocca certamente non la prenderei topica. Ma per bocca avrei evitato, in quanto incline di mio ad ansia.

A cosa ti riferisci con "non ha senso"?

Se 2ml di finasteride topica allo 0.25 equivalgono a circa 0.30 di orale, 0.5 dovrebbero equivalere a circa 0.60 - ancora al di sotto del canonico 1mg orale. In più essendo liposomiale è possibile l'effetto sistemico sia modulato meno rapidamente e i rischi di intaccare i mie livelli di allopregnanolone siano più bassi. O così mi pare di capire.

La bicalutamide me la prescrive Gigli, certo.

 

[lupo]

ma tu per os non la prendi per via degli effetti collaterali? perch' 2 ml di finasteride allo 0,25 non sono certo 0,30 per os..è gia stato affrontato questo discorso..però ogni volta c'è qualcuno che fa sempre le stesse domande...rilleggetevi i post sulla finasteride in lozione, dove troverete il tutte le risposte alle vostre domande

 

[Tobias1991]

Non mi pare il forum brulichi di post, magari potresti rispondermi tu invece di darmi del "qualcuno che fa sempre le stesse domande".

Finasteride topica allo 0.25% equivale a 2.5 mg/mL × i miei 2 mL di applicazione = 5 mg di finasteride applicata topicamente. Ipotizzando un assorbimento sistemico del 10% (che credo sia generoso per un veicolo liposomiale) si arriverebbe a un assorbimento sistemico di massimo 0.5mg al giorno. Che però non avranno mai lo stesso picco di saturazione della versione orale, visto che appunto deve passare attraverso la pelle. Cosa sbaglio in questo?

 

[lupo]

<blockquote data-quote="darl bundren" data-source="post: 1542889" data-attributes="member: 25189"><p>Non mi pare il forum brulichi di post, magari potresti rispondermi tu invece di darmi del &quot;qualcuno che fa sempre le stesse domande&quot;.</p><p></p><p>Finasteride topica allo 0.25% equivale a 2.5 mg/mL × i miei 2 mL di applicazione = 5 mg di finasteride applicata topicamente. Ipotizzando un assorbimento sistemico del 10%&nbsp; (che credo sia generoso per un veicolo liposomiale) si arriverebbe a un assorbimento sistemico di massimo 0.5mg al giorno. Che però non avranno mai lo stesso picco di saturazione della versione orale, visto che appunto deve passare attraverso la pelle. Cosa sbaglio in questo?</p>

che non esiste nessuno studio che parli di assorbimento del 10%.......gli studi fatti sul caretopic evidenziano tutt'altro,,,,alla concentrazione dello 0,25% con 1 ml al di hai la stessa quntutita di dht nel siero come la molecola presa per os 1 mg,,infatti il cartetopic titolata allom0,25% ma ti fa mettere al massimo 4 spruzzi, che equivalgono grosso modo ad uno 0,4 mg di finasteride per Oss

 

[vforvegeta]

<blockquote data-quote="darl bundren" data-source="post: 1542889" data-attributes="member: 25189"><p>Non mi pare il forum brulichi di post, magari potresti rispondermi tu invece di darmi del &quot;qualcuno che fa sempre le stesse domande&quot;.</p><p></p><p>Finasteride topica allo 0.25% equivale a 2.5 mg/mL × i miei 2 mL di applicazione = 5 mg di finasteride applicata topicamente. Ipotizzando un assorbimento sistemico del 10%&nbsp; (che credo sia generoso per un veicolo liposomiale) si arriverebbe a un assorbimento sistemico di massimo 0.5mg al giorno. Che però non avranno mai lo stesso picco di saturazione della versione orale, visto che appunto deve passare attraverso la pelle. Cosa sbaglio in questo?</p>

che non esiste nessuno studio che parli di assorbimento del 10%.......gli studi fatti sul caretopic evidenziano tutt'altro,,,,alla concentrazione dello 0,25% con 1 ml al di hai la stessa quntutita di dht nel siero come la molecola presa per os 1 mg,,infatti il cartetopic titolata allom0,25% ma ti fa mettere al massimo 4 spruzzi, che equivalgono grosso modo ad uno 0,4 mg di finasteride per Oss

Stai facendo tu confusione.
L'unico studio serio è quello veicolo Caretopic e mostra che 2mL al dì allo 0.25% (glicoalcolica) risultano in tanta finasteride sistemica quanto 0.2mg orali, non di certo quanto il mg pieno, che risulta invece in esposizione di 10-20 volte superiore.
Con il gel liposomiale l'assorbimento è verosimilmente più basso.

Concordo invece sul fatto che non esista alcuno studio che parli di 10%, che è invece una stima che facciamo noi sul forum un po' ad cazzum. L'assorbimento non è lineare e raddoppiando la dose questo può anche quintuplicarsi, può succedere di tutto.

 

[TestosteronePuro]

Stai facendo tu confusione.
L'unico studio serio è quello veicolo Caretopic e mostra che 2mL al dì allo 0.25% (glicoalcolica) risultano in tanta finasteride sistemica quanto 0.2mg orali, non di certo quanto il mg pieno, che risulta invece in esposizione di 10-20 volte superiore.
Con il gel liposomiale l'assorbimento è verosimilmente più basso.

Concordo invece sul fatto che non esista alcuno studio che parli di 10%, che è invece una stima che facciamo noi sul forum un po' ad cazzum. L'assorbimento non è lineare e raddoppiando la dose questo può anche quintuplicarsi, può succedere di tutto.

Ma scusami @vforvegeta 0.25% in 2 ml sono equivalenti a 0.5%! Se invece usi 1 ml sono 0.25%!!! Cioè lui da 0.5% assorbe almeno 0.5 mg se l'assorbimento è il 10%!

 

[vforvegeta]

Ma manco per niente. Ti ho appena detto che l'assorbimento non è lineare, significa che se raddoppi la dose non è detto che raddoppi anche l'assorbimento.
L'unica certezza che abbiamo noi è che da 0.25% in glicoalcolica con chitosano si assorbe, su 2mL, poco meno del 5% (se in circolo ci ritroviamo l'equivalente di 0.2mg orali, significa che almeno abbiamo assorbito proprio 0.2mg, che sono poco meno del 5% dei 5mg applicati sulla cute).

Io penso che questa storia del 10% abbia origine da uno dei tanti fantomatici articoli di Marliani, in cui lui parla di assorbimento steroideo stimato massimo del 10% IN OCCLUSIONE; senza occlusione si assorbe molto meno, ma ovviamente non bisogna trascurare che la linearità è un regime molto raro in qualsiasi fenomeno fisico-chimico, quindi non possiamo dire che se raddoppio la dose raddoppio l'assorbimento e così via.

 

[Tobias1991]

Ma manco per niente. Ti ho appena detto che l'assorbimento non è lineare, significa che se raddoppi la dose non è detto che raddoppi anche l'assorbimento.

Quindi concordi con me quando dicevo che "aumentando la concentrazione si ottiene una maggiore riduzione del DHT a livello dello scalpo, ma ... l’assorbimento sistemico non aumenta in modo proporzionale".

Ha ancora senso allora per me di ipotizzare di alzare la mia finasteride liposomiale allo 0.5 piuttosto che prendermi una bassa dose di finasteride orale ( che appunto, nel mio caso è sconsigliata, visto la mia tendenza ad ansia)?

Da quello che mi pare di capire non solo la topica potrebbe avere il vantaggio di avere un assorbimento sistemico molto minore, sopratutto a parità di abbattimento del DHT nello scalpo, ma avendo anche dei picchi di saturazione sistemica meno ripidi è possibile che sia meno impattante dal punto di vista mentale ( e sessuale) in confronto alla versione orale, che arriva in contatto con il cervello e tutti gli altri organi in maniera molto più netta.

 

[vforvegeta]

Sì, concordo!

 

[lupo]

Ma manco per niente. Ti ho appena detto che l'assorbimento non è lineare, significa che se raddoppi la dose non è detto che raddoppi anche l'assorbimento.
L'unica certezza che abbiamo noi è che da 0.25% in glicoalcolica con chitosano si assorbe, su 2mL, poco meno del 5% (se in circolo ci ritroviamo l'equivalente di 0.2mg orali, significa che almeno abbiamo assorbito proprio 0.2mg, che sono poco meno del 5% dei 5mg applicati sulla cute).

Io penso che questa storia del 10% abbia origine da uno dei tanti fantomatici articoli di Marliani, in cui lui parla di assorbimento steroideo stimato massimo del 10% IN OCCLUSIONE; senza occlusione si assorbe molto meno, ma ovviamente non bisogna trascurare che la linearità è un regime molto raro in qualsiasi fenomeno fisico-chimico, quindi non possiamo dire che se raddoppio la dose raddoppio l'assorbimento e così via.

perdonami ma forse non ci capiamo..chi ha mai parlato di quantità di finasteride in circolo?,io parlo di dht in circolo..che sono 2 cose diverse, anche se potrebbero viaggiare o essere inversamente proporzionali proporzionali....io leggo che caretopic allo 0,25 non ti dice di usarne 1 ml,perchè con 1 ml tu hai un'abbattimento del dht pari a 1mg di fina per os, infatti la dose che consigliano loro non è certo di 1 ml....a quella concentrazione..C'è uno studio farmacodinamico aperto dove un trattamento di finasteride allo0,25 due volte al giorno ha ridotto il dht plasmatico come fina 1 mg per os
Cioè a me sembra che pensiate che il male sia il farmaco di per se ma non la sua azione..comunque ognuno faccia i propri esperimenti, ed alla fine trovi la formula che piu si addice alle sue necessita

 

[vforvegeta]

perdonami ma forse non ci capiamo..chi ha mai parlato di quantità di finasteride in circolo?,io parlo di dht in circolo..che sono 2 cose diverse, anche se potrebbero viaggiare o essere inversamente proporzionali proporzionali....io leggo che caretopic allo 0,25 non ti dice di usarne 1 ml,perchè con 1 ml tu hai un'abbattimento del dht pari a 1mg di fina per os, infatti la dose che consigliano loro non è certo di 1 ml....a quella concentrazione..C'è uno studio farmacodinamico aperto dove un trattamento di finasteride allo0,25 due volte al giorno ha ridotto il dht plasmatico come fina 1 mg per os
Cioè a me sembra che pensiate che il male sia il farmaco di per se ma non la sua azione..comunque ognuno faccia i propri esperimenti, ed alla fine trovi la formula che piu si addice alle sue necessita

Esatto, il male è la concentrazione del farmaco nel sangue e la sua capacità di saturare i tessuti, non la % di DHT inibito, è proprio così.
La % di DHT inibito non è un parametro utile a valutare l'attività farmacologica, ti dice solo "sì" o "no" e non "quanto" perché, come saprai, l'inibizione nel sangue non è proporzionale a quella nei vari organi.

 

[TestosteronePuro]

Ma il DHT nel sanguenti dice che da qualche parte è inibito l'ormone. Quindi a causare effetti collaterali è la molecola e non il DHT che non è sufficiente? A questo punto basterebbe prendere 0.2 invece di 1 mg: 5 volte meno von solo 20% in meno di capelli e non avere effetti collaterali.

 

[lupo]

<blockquote data-quote="TestosteronePuro" data-source="post: 1542980" data-attributes="member: 654932"><p>Ma il DHT nel sanguenti dice che da qualche parte è inibito l'ormone. Quindi a causare effetti collaterali è la molecola e non il DHT che non è sufficiente? A questo punto basterebbe prendere 0.2 invece di 1 mg: 5 volte meno von solo 20% in meno di capelli e non avere effetti collaterali.</p></blockquote><p>

non avere effetti collaterali non è qualcosa che puoi stabilire..gli effetti collaterali sono dovuti alla riduzione del dht verosimilmente nella zona dei genitali ,,i primi studi su finasteride ci dimostrarono che 0,2 mg era in grado di inibire sia il dht nel cuoio capelluto del 56% che in quello del resto del corpo con percentuali maggiori, appena posso, posto lo studio,chiaramente poiché le concentrazioni massime di finasteride nel plasma sono inferiori, e la riduzione rispetto al basale della concentrazione media di DHT nel siero è inferiore parliamo di un 34%(alla concentrazione dello 0,25% ma con 50-200 microlitri e circa un 56%, con finasteride 1 mg per os , c'è meno probabilità di reazioni avverse sistemiche di natura sessuale legate a una diminuzione della DHT con finasteride topica.Detto questo, molto la fa la sensibilità di ognuno di noi..per questo come ho gia commentato ognuno dovrebbe sperimentare quelle che sono le dosi accettabili per il suo corpo..tenedo presente che oltre certi limiti prendere la topica equivale a prendere la sistemica

 

[gabry03]

Esatto, il male è la concentrazione del farmaco nel sangue e la sua capacità di saturare i tessuti, non la % di DHT inibito, è proprio così.
La % di DHT inibito non è un parametro utile a valutare l'attività farmacologica, ti dice solo "sì" o "no" e non "quanto" perché, come saprai, l'inibizione nel sangue non è proporzionale a quella nei vari organi.

Prendere 0.2 mg orali di finasteride invece di 1 mg può avere senso per minimizzare la saturazione nei veri tessuti/organi target e avere comunque un effetto non trascurabile sui capelli?

 

[lupo]

0,2 mg riesci ad avere una discreta riduzione del dht,di conseguenza anche nel cuoio capelluto..trascurabile, credo che nessuno potrà risponderti...chiaramente dovresti avere meno effetti collaterali..anche se gli esperimenti dicevano che gli effetti collaterali erano uguali sia sia ne gruppi da 1 mg che negli altri,i benefici però,si parla in termine di qualche capello in piu per cm2,erano maggiori nel gruppo da 1 mg.questo significa che comunque anche 0,2 mg da effetto..La mia opinione è che sicuramente gli effetti collaterali ,o la loro probabilità di insorgere siano minori rispetto ad 1 mg..

 

[vforvegeta]

Su vertex l'effetto di 0.2mg è solo del 20% inferiore rispetto a 1mg, quindi faccio fatica a credere che altrove l'effetto sia trascurabile.
Sicuramente però si raggiungono picchi ematici 10-20 volte inferiori e l'esposizione sistemica è notevolmente ridotta, pur con riduzione DHT ematico di pari portata (a riprova che il DHT ematico non fornisce alcuna indicazione riguardo l'efficacia, dice solo che c'è inibizione in corso, ma non di che entità).