Utilità Ciproterone Acetato

[evolux]

Ciao ragazzi.
Ho trovato interessante questo articolo:

http://guide.supereva.it/dermatologia/interventi/2007/03/290405.shtml

...soprattutto dove si parla del ciproterone acetato. Consiglio una lettura.

Il ciproterone si lega con il recettore citosolico con più affinità del diidrotestosterone e ne impedisce, quindi, il trasporto nel nucleo cellulare. Inoltre il ciproterone possiede certamente una debole azione inibente sulla 5 alfa reduttasi (azione comunque discussa e meno spiccata di quella del progesterone naturale). Il ciproterone acetato sembra possedere anche i requisiti fondamentali per essere usato topicamente a concentrazioni di 0,5-1% in soluzione idroalcolica. Con l’uso topico, sempre peraltro sconfessato dalla casa produttrice del farmaco, ci si propone di poter ottenere nella cute una concentrazione di steroide superiore a quella ottenibile con la somministrazione per via orale evitando al contempo gli effetti sistemici che ne precludono l’utilizzo al maschio.



Secondo voi quindi è più efficace il progesterone contro l'alfa 5 reduttasi?

Grazie.

 

[mika]

agiscono in maniera diversa, in pratica il progesterone inibisce la 5alfa reduttasi diminuendo la concentrazione di diidrotestoterone, mentre il ciproterone si lega al recettore meglio del dht, quindi non lo inibisce ma è più affine al recettore del dht e quindi il dht stesso non viene trasportato nel nucleo cellulare a far danni ai follicoli.

Per mia esperienza posso dirti che ha avuto un discreto funzionamento su di me, adesso ho una lozione con solo progesterone.

Aggiungo che è molto costoso, 1grammo circa costa intorno ai 20 euro mi disse il farmacista.

 

[evolux]

Quindi più che idrocortisone butirrato/ciproterone acetato sarebbe meglio fare progesterone/ciproterone acetato?

 

[pv78]

Il progesterone lo lascerei perdere:
Dr. Norman Orentreich, Biology of Scalp Hair Growth, Clinics in Plastic Surgery -- Vol. 9, No. 2, 1982:



Local Therapy

[...] Progesterone was found to be a natural and significant 5aR inhibitor when tested in vitro, in the human skin microsome system, a rich source of 5aR, and in human scalp hair follicles. When a solution of progesterone in alcohol was applied to the pubic skin of normal males, it caused an average decrease of 75.2 per cent in 5aR activity after 24 hours of treatment.



Moreover, while less DHT is made, more dihydroprogesterone (DHP; 5a-pregnane-3,20dione) is made. DHP competes with the residual DHT for the cytosol-nuclear binding protein for a further reduction in the amount of DHT interacting with genetic material.



Progesterone works in reducing DHT production locally by competing for the active site of 5aR and would need to be present at the active site continuously because of the reversible kinetics. Treatment lapses result in the resumption of DHT production from testosterone.



Since progesterone only partially inhibits DHT production and since DHP only partially inhibits binding of residual DHT, local progesterone at best can only ameliorate androgenetic alopecia and not arrest it.



Because more than 70 per cent of topically applied progesterone is metabolized in the skin to weak, nonandrogenic by-products, it can be used in women at the rate of 1 ml of a 2 per cent solution BID, whereas higher doses result in menstrual irregularities.

In pratica,lo studio,suppur vecchio ancora valido,e fatto da un' autorità del campo,dice che il progesterone è in grado sia di inibire la 5alfa sia di legarsi al recettore per il dht.
Inibisce però lievemente la 5alfa (e in chi già piglia finasteride,dubito che ne possa ricavare qualche beneficio)e per inibire il legame al recettore deve essere applicata ad intervalli molto serrati.Infatti,e qui è il punto cruciale,viene rapidamente convertito in metaboliti scarsamente attivi.Questo spiega nel complesso la sua scarsa efficacia.Si potrebbe aumentare la dosema osì facendo l' assorbimento sistemico aumenta molt ed allora tanto vale prenderlo per via orale.

Cordiali saluti

 

[evolux]

Grazie Max. Sempre cose interessanti.

Questa come ti sembra? Meglio puntare al 5% di minox?

Minoxidil base 3,5%
Ciproterone acetato 1%
17 alfa estradiolo 0,025%
Triamcinoloone acetonide milligrammi dieci
Transcutol 5%
Alcool 80° q.b a 100 mi


Per qualche dermatologo potrebbe sembrare una discussione da supermercato questa.
Per me paziente, no.
Credo sia importante confrontarsi con le esperienze tra i vari utenti e pazienti in cura.
Grazie.

 

[pv78]

Personalmente,
ritengo finasteride e minoxidil dei capisaldi,quindi il minox tanto più lo si riesce a tollerare e quindi ad utilizzare a concentrazioni elevate fino al 5% meglio è.Essendo anche un farmaco già conosciuto da tantissimo ed utilizzato per via orale nella terapia dell' ipertensione (anche se ora è farmaco di seconda/terza scelta),è sicuro anche nel lungo termine.
La tachicardia indotta come effetto collaterale è dovuta alla riduzione,in taluni,della pressione per eccessivo assorbimento sistemico o per elevata sensibilità al farmaco.Quindi a me il minox piace,specie al 5%.Piace anche il ciproterone,che agisce con meccanismo antiandrogenico.Il punto anche qui è trovare l' eventuale equilibrio tra concentrazione ed effetti collaterali.Infatti ci sono poci studi sull' efficacia,su cui non mi pronuncio,e viene in parte assorbito:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9554298
Lo studio dice che l' assorbimento topico è 1/10 di quello orale.Essendo quello orale dell' 88% cio indica che circa il 10% viene assorbito a livello sistemico.Può essere tanto o poco in base alla percentuale utilizzata e dal veicolante.
Sul 17 alfa estradiolo è difficile sbilanciarsi,dato che gli studi fatti riguardano la calvizie femminile,che ha meccanismi in parte diversi da quella maschile.

Cordiali saluti