marlin

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Sì ma se le proporzioni tengono qui saremmo su dosaggi sistemici 100 volte inferiori a quello standard di 1 mg, quindi 0,01 mg.

Sulla tua teoria posso solo ricordare con un Marliani di annata che il DHT rilevato nel sangue non è indicativo di quanto avviene localmente anche perché sta in equilibrio instabile con il 3 alfa diolo glucoronato che è un migliore indicatore della conversione tramite la 5 AR. In queste affermazioni c'è in effetti l'idea dell'equilibrio omeostatico del DHT e del suo metabolita.

Ciao

MA - r l i n
 

NickRiviera

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Comunque c'è sempre la Mazzarella per chi teme troppo assorbimento dell'attivo, che mi pare sia da rivalutare visto che i risultati dello studio degli anni '90 erano meno solidi di questi.
O il progesterone? Sempre Marliani QUI sostiene che a questo punto meglio il progesterone come antidht per via topica come rapporto efficacia/assorbimento (per l'elevata lipofilocità di questo)
 
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research

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Esiste la possibilitá di creare una lozione con sia minox che fina topica? Manterrebbe comunque la sua efficacia?
 

proxy

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si è una vita che si fanno Galenici ed industriali (made in Usa) con fina minox ecc ecc
 

marlin

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O il progesterone? Sempre Marliani QUI sostiene che a questo punto meglio il progesterone come antidht per via topica come rapporto efficacia/assorbimento (per l'elevata lipofilocità di questo)
Il progesterone è anche pro-DHT se si tiene conto della backdoor pathway, per non farlo progredire su quella strada servirebbe duta come si evince da questo grafico che abbiamo pubblicato qualche tempo fa.





Ciao

MA - r l i n
 

NickRiviera

Utente
30 Marzo 2020
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Il progesterone è anche pro-DHT se si tiene conto della backdoor pathway, per non farlo progredire su quella strada servirebbe duta come si evince da questo grafico che abbiamo pubblicato qualche tempo fa.





Ciao

MA - r l i n

Bisogna però vedere quanto questo essere il progesterone, anche un ormone precursore del dht, influisce ai fini dell'efficacia del suo uso topico, mi sembra strano che sia una sua caratteristica preponderante, e che venga al contempo prevalentemente descritto come un potente inibitore dell'alfa reduttasi e quindi attivo tricologico,.....forse sarà piuttosto che inibisce l'enzima meno efficientemente (dal 70 all’87% nei soggetti trattati secondo il mille volte citato lavoro di Zappalà F. – Mauvais-Jarvis P.) rispetto a fina e duta? Ma magari a fronte di una minore potenza inibitrice rispetto a fina e duta (dato che già fina a quanto pare è capace di inibire la totalità dell'isoforma 2, quello che ci interessa, il dht che rimane in corpo è quello sintetizzato dalle altre isoforme dell'enzima), è più sicuro di questi ultimi dal punto di vista del passaggio sistemico..

Quel che ho detto rimarrebbe comunque compatibile col discorso backdoor pathway... perchè magari i punti percentuali di inibizione enzimatica che mancano al progesterone rispetto a fina e duta, si devono proprio a questa sua attività secondaria e tricologicamente "controproducente" che in parte ne limita l'azione antiandrogena?
 
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marlin

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Per tutte le sostanze bisogna vedere quali sono le azioni prevalenti, anche sui diversi soggetti. Il proge ha una sua "dualità" che lo rende utile, ossia inibisce la 5 alfa reduttasi almeno un poco e agisce anche sul recettore degli androgeni, non spicca in nessuna di queste due attività, ma vince la "combinata".

Le backdoor pathways possono essere importanti solo in alcuni soggetti o possono diventare importanti nel corso del tempo per altri soggetti. Non è certo da demonizzare, ma non può sostituire i classici anti-dht a partire da fina.

Ciao

MA - r l i n
 
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elduderino

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Per tutte le sostanze bisogna vedere quali sono le azioni prevalenti, anche sui diversi soggetti. Il proge ha una sua "dualità" che lo rende utile, ossia inibisce la 5 alfa reduttasi almeno un poco e agisce anche sul recettore degli androgeni, non spicca in nessuna di queste due attività, ma vince la "combinata".

Le backdoor pathways possono essere importanti solo in alcuni soggetti o possono diventare importanti nel corso del tempo per altri soggetti. Non è certo da demonizzare, ma non può sostituire i classici anti-dht a partire da fina.

Ciao

MA - r l i n
Ma l'enzima CYP17A1 non si trova solo nelle ghiandole surrenali? L'obbiettivo sarebbe compertere con quest'ultimo col ketoconazolo sullo scalpo giusto?

Edit: È espresso ubiquitariamente in molti tessuti e tipi di cellule, tra cui la zona reticolare e la zona fascicolata della corteccia surrenale, nonché i tessuti gonadici .

Edit:
Human skin express key genes involved in
the sex hormones synthesis such as CYP11A1, CYP17A1, 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3β-
HSD), CYP19A1 (aromatase) among others [34-36] suggesting that skin has all the synthesis
machinery to produce androgens de novo (Figure 1).
 
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marlin

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Ma l'enzima CYP17A1 non si trova solo nelle ghiandole surrenali? L'obbiettivo sarebbe compertere con quest'ultimo col ketoconazolo sullo scalpo giusto?

Edit: È espresso ubiquitariamente in molti tessuti e tipi di cellule, tra cui la zona reticolare e la zona fascicolata della corteccia surrenale, nonché i tessuti gonadici .

Edit:
Human skin express key genes involved in
the sex hormones synthesis such as CYP11A1, CYP17A1, 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3β-
HSD), CYP19A1 (aromatase) among others [34-36] suggesting that skin has all the synthesis
machinery to produce androgens de novo (Figure 1).
Mi pare che ti sei risposto da solo alla prima domanda, ossia CYP17A1 è espresso anche nella pelle e nei follicoli dei capelli. Il keto servirebbe proprio a inibirlo.

Ciao

MA - r l i n
 

elduderino

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Ricorche che l'utente Karvey aveva avuto un recupero incredibile sul front associando Finasteride e Ketoconazolo topici. Forse più avanti me lo farò inserire, intanto ho iniziato con duta topica 0,01%
 

marlin

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Il keto ha anche lui un difetto, pare inibisca l'aromatasi, anche se molti dicono che è un azione del solo uso sistemico. Io lo uso di frequente come shampoo, quindi sostanzialmente non mi faccio problemi per questa possibile controindicazione.

Ciao

MA - r l i n
 

Lysmark

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19 Settembre 2019
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in verità se vogliamo tradurre meglio quello 0,25% (2,5mg) sarebbe da aggiungere uno zero:

- 0,025% (0,25mg/ml) considerando di media poco piu di 2 spruzzi (tra 1 e 4), quindi 0,25mg/ml topici sono equivalenti a 1mg orale in termini di efficacia.

Che poi era la dose minima del vecchio studio Caserini (che poi sono sempre loro Polichem con lo stesso veicolo) Ora possiamo rapportare quei dati su un periodo di 6 mesi:

100uL (0,22mg) topici inibivano:

- 25% DHT sierico (1 settimana) vs - 35% DHT sierico (6 mesi) = + 10% su periodo 6 mesi

1mg orale inibiva:

- 76% DHT sierico (1 settimana) vs - 55% DHT sierico (6 mesi) = - 20% su periodo 6 mesi.

Sono interessanti ma forse anche un po anomali.

Sarebbe stato interessante che avessero aggiunto anche la misurazione del DHT nello scalpo a 6 mesi, non capisco perche non l'abbiamo testato come fecero nel primo studio (-51% 1mg orale vs -52% 100uL topici, dopo una settimana)

View attachment 7234
Buongiorno,

Premetto che ho una profonda ignoranza circa la materia.

Il farmaco qui indicato, CARETOPIC 2,275mg/ml, formulerebbe con un attivo circa 10 volte più concentrato rispetto a quanto asserito qui:

- 0,025% (0,25mg/ml) considerando di media poco piu di 2 spruzzi (tra 1 e 4), quindi 0,25mg/ml topici sono equivalenti a 1mg orale in termini di efficacia.
Potreste aiutarmi a fare chiarezza, per favore?

Grazie mille!
 

marlin

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Nello studio è stato usato proprio i Caretopic a quella concentrazione, solo che non si usa un ml ma al massimo 1/5 di ml, ossia 4 spruzzi da 50 microlitri cad., ma la concentrazione è sempre quella dello 0,25%.

Ciao

MA - r l i n
 

Lysmark

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Nello studio è stato usato proprio i Caretopic a quella concentrazione, solo che non si usa un ml ma al massimo 1/5 di ml, ossia 4 spruzzi da 50 microlitri cad., ma la concentrazione è sempre quella dello 0,25%.

Ciao

MA - r l i n
Ciao Marlin
Questo è chiaro. Non è molto chiaro perché si dica 0,25mg/ml quando sono 2,25 (ossia 10 volte tanto)
 
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marlin

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Questo lo dice giusto flux, quindi eventualmente devi chiedere a lui.:p

Ciao

MA - r l i n
 

flux

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@Lysmark è chiaro che la concentrazione è dello 0,25%, ma mettiamo che uno voglia farsi fare una galenica "mimando" i dosaggi dello studio, che possiamo tradurre mediamente in 2 spruzzi (100uL = 0,1ml) dovrebbe farsi fare una lozione allo 0,025% immaginando di utilizzare 1ml ogni applicazione. (se si vogliono mimare 4 spruzzi, concentrazione 0,05% 1ml, o 0,025% 2ml, come si vuole...)

Poi si è sempre liberi di farsi spennare col prodotto in questione, quando una galenica costerebbe 1/3...;)
 

Lysmark

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@Lysmark è chiaro che la concentrazione è dello 0,25%, ma mettiamo che uno voglia farsi fare una galenica "mimando" i dosaggi dello studio, che possiamo tradurre mediamente in 2 spruzzi (100uL = 0,1ml) dovrebbe farsi fare una lozione allo 0,025% immaginando di utilizzare 1ml ogni applicazione. (se si vogliono mimare 4 spruzzi, concentrazione 0,05% 1ml, o 0,025% 2ml, come si vuole...)

Poi si è sempre liberi di farsi spennare col prodotto in questione, quando una galenica costerebbe 1/3...;)
Ciao Flux
Purtroppo non riesco a capirti. La concentrazione di attivo non può cambiare in funzione di quanto ne usi, cambierà la quantità somministrata.
La pubblicazione usa un prodotto che ha 2,25mg/ml di attivo ossia allo 0,225%.
Se, come dici, si ipotizzi usare 0,1ml avrò una somministrazione di 0,225mg che è sempre lo 0,225%.

Non riesco a capire il farsi spennare o meno per un galenico: se chiedo 0,25% è ben diverso che dire 0,025%, al di là da quanti spruzzi somministri.
 

NickRiviera

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30 Marzo 2020
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@Lysmark è chiaro che la concentrazione è dello 0,25%, ma mettiamo che uno voglia farsi fare una galenica "mimando" i dosaggi dello studio, che possiamo tradurre mediamente in 2 spruzzi (100uL = 0,1ml) dovrebbe farsi fare una lozione allo 0,025% immaginando di utilizzare 1ml ogni applicazione. (se si vogliono mimare 4 spruzzi, concentrazione 0,05% 1ml, o 0,025% 2ml, come si vuole...)

Poi si è sempre liberi di farsi spennare col prodotto in questione, quando una galenica costerebbe 1/3...;)
E se si volesse mimare il Caretopic fino in fondo assumendo che il chitosano fosse l'eccipiente decisivo per limitare l'assorbimento...quanta percentuale di chitosano servirebbe?
 

flux

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26 Febbraio 2015
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Ciao Flux
Purtroppo non riesco a capirti. La concentrazione di attivo non può cambiare in funzione di quanto ne usi, cambierà la quantità somministrata.
La pubblicazione usa un prodotto che ha 2,25mg/ml di attivo ossia allo 0,225%.
Se, come dici, si ipotizzi usare 0,1ml avrò una somministrazione di 0,225mg che è sempre lo 0,225%.

Non riesco a capire il farsi spennare o meno per un galenico: se chiedo 0,25% è ben diverso che dire 0,025%, al di là da quanti spruzzi somministri.
allora cerco di semplificare ulteriormente:

Tu quanta lozione metti in testa per coprire l'area da trattare? 1ml? 1,5ml?

Vuoi mimare i dosaggi dello studio ai fini di ottenere quel risultato di abbattimento DHT ematico ed assorbimento sistemico??

Allora ti serve una lozione allo 0,0225%, che puoi usare fino a 2ml al giorno , per mimare i 4 spruzzi di massima, o usare 1ml per mimare i 2 spruzzi.

Se invece vuoi utilizzare 1ml del prodotto in questione, non puoi aspettarti cio che vedi in studio riguardo abbattimento DHT e assorbimento sistemico, perche staresti mettendo in testa 2,25mg con 1ml contro lo 0,225mg medi dello studio (10 volte tanto)

é l'ultima volta che lo spiego eh...😅
 
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