Finasteride topica: l’ultima pubblicazione

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6 Marzo 2020
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Finalmente in vendita
All’inizio di quest’anno su queste pagine abbiamo dato l’annuncio dell’approvazione e dell’imminente commercializzazione di finasteride a uso topico. Di lì a poco, è diventato disponibile presso le farmacie su prescrizione medica il prodotto Caretopic di Difa Cooper. Si tratta di uno spray con una concentrazione allo 0,25% di finasteride che in questi mesi è stato utilizzato da diverse persone affette da calvizie comune (alopecia androgenetica). 
Studio clinico
Lo studio clinico di cui è appena uscita la pubblicazione è stato coordinato dalla dr.ssa Piraccini dell’Università di Bologna. Lo studio si è ovviamente svolto prima dell’approvazione di finasteride...


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flux

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26 Febbraio 2015
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in verità se vogliamo tradurre meglio quello 0,25% (2,5mg) sarebbe da aggiungere uno zero:

- 0,025% (0,25mg/ml) considerando di media poco piu di 2 spruzzi (tra 1 e 4), quindi 0,25mg/ml topici sono equivalenti a 1mg orale in termini di efficacia.

Che poi era la dose minima del vecchio studio Caserini (che poi sono sempre loro Polichem con lo stesso veicolo) Ora possiamo rapportare quei dati su un periodo di 6 mesi:

100uL (0,22mg) topici inibivano:

- 25% DHT sierico (1 settimana) vs - 35% DHT sierico (6 mesi) = + 10% su periodo 6 mesi

1mg orale inibiva:

- 76% DHT sierico (1 settimana) vs - 55% DHT sierico (6 mesi) = - 20% su periodo 6 mesi.

Sono interessanti ma forse anche un po anomali.

Sarebbe stato interessante che avessero aggiunto anche la misurazione del DHT nello scalpo a 6 mesi, non capisco perche non l'abbiamo testato come fecero nel primo studio (-51% 1mg orale vs -52% 100uL topici, dopo una settimana)

Caserini finasteride grafici
 

marlin

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9 Maggio 2004
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La percentuale e quindi la concentrazione di finasteride è quella da loro dichiarata dello 0,25%, poi loro stessi traducono tutto in quantità di fina e ogni spruzzo da 50 microlitri apporta esattamente 0,114 mg di finasteride, quindi con due spruzzi si hanno 100 microlitri e l'apporto della quantità di 0,228 mg, che possono diventare sino a 0,456 mg con 4 spruzzi ossia 200 microlitri. La concentrazione (%) resta invariata, la quantità ovviamente no.

Non hanno misurato il DHT nello scalpo probabilmente perché è invasivo e non so quanto significativo, essendo poi lo scalpo irrorato dal sangue (anche con l'aga:) ) e i soggetti erano notevolmente di più di quelli dei test "svizzeri".

Ciao

MA - r l i n
 
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flux

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26 Febbraio 2015
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Si sto dicendo quello, prendendo 2 spruzzi di media si arriva circa ai 100ul dello studio originale.

Se si volesse tradurre questo dosaggio in percentuale classica (ovvero il 1mg/ml che utilizzano la maggior parte degli agati nella realtà, perché nessuno si mette in testa 0,1ml di attivi ?) sarebbe di 0,025% arrotondato per eccesso ovvero 0,25mg/ml.

Può essere fuorviante per alcuni che non approfondiscono leggere percentuale di 2,5mg/ml.
 

marlin

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9 Maggio 2004
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Nessuno vieta di usare ogni giorno 1 ml di quel prodotto che poi sarebbe quello che fanno molti con i preparati galenici più diffusi che sono appunto allo 0,25%.

I topici a differenza dei sistemici sono di solito espressi in concentrazioni, quindi in percentuali in tricologia, vedi minox 2-5% e tutto il resto, i sistemici in quantità vedi fina 0,25-1 mg. Qui l'utilizzo delle quantità per un topico fa pensare che si ritenga che ci sia una questione sistemica, questa è sicuramente quella legata alla sicurezza e ai sides. Tuttavia nello studio si rilevano dosaggi di fina topica nel plasma (notare: fina è rilevata nel plasma, il dht nel siero) 100 volte inferiori a quelli di fina sistemica (anche se in salita dal 3° al 6° mese, al contrario di fina sistemica che va calando).

Per me è corretto quindi valutare il prodotto come un topico ossia con la concentrazione e non con la quantità, come si fa con minox. Sicuramente essendosi un'area target di 1 cm2 l'applicazione di un preparato per poco che sia a una certa percentuale ha certamente senso, altrimenti bisognerebbe pensare che i miglioramenti rilevati in quell'area siano dovuti anche all'assorbimento sistemico che è invece davvero basso da essere trascurabile.

Ciao

MA - r l i n
 

flux

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26 Febbraio 2015
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per me mica tanto, io il topico di fina lo considero un alternativa a orale con obiettivo di riduzione sides, quindi ragionerò sempre a quantità x ml, della percentuale me ne faccio poco, se metto 3 ml allo 0,1% ho messo 3mg di attivo su scalpo contro 1mg di 1ml. La quota che va sistemica si triplica, con ovvie ripercusssionI.

Sarebbe stato interessante aver monitorato anche il baseline di un area più distante, (che non riceve il topico, per esempio il front) per vedere se avesse risposto in qualche modo, così da escludere con certezza assorbimento sistemico e leakage tessuti. Ma non lo sapremo mai…

oppure dobbiamo forse immaginare che per replicare quel risultato su tutto lo scalpo dovremmo mettere 0,2mg di fina ogni 3-4 cm2??? Verrebbero fuori qualcosa tipo 20mg ogni applicazione, poi sfido io a non parlare di assorbimento sistemico..;)
 

marlin

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Ci sono state ben tre valutazioni della capigliatura in generale, un'autovalutazione, una dei ricercatori e una di esterni specializzati (queste in doppio cieco), l'esito di quest'ultima è stato di +0,8 per la topica e +0,7 per l'orale in una scala di 7 gradi che va da -3 (forte peggioramento) a +3 (forte miglioramento). Quindi quel monitoraggio che chiedi è presente nello studio.

Ciao

MA - r l i n
 
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flux

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26 Febbraio 2015
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ok, pero senza trico su area target hanno poco peso le valutazioni, anche perche se corrispondessero a realtà, vorrebbe dire che la topica applicata solo su un punto funziona su tutta la chioma, anche meglio di 1mg orale, come te lo spieghi? per questo do poco peso alle valutazioni..
 

marlin

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Sull'area target c'è proprio la conta dei capelli e la misurazione della loro larghezza. Le valutazioni sono per gli spruzzi complessivi compresi quelli in altro loco. La differenza tra orale e topica è minima, si potrebbe dire non significativa come ci si aspetterebbe a sei mesi. Dovresti dare peso alle valutazioni, infatti anche in questa occasione l'autovalutazione è risultata più benevola delle valutazioni degli esperti, quando come faceva notare Van Neste di solito si da per scontato il contrario, ossia agati che si vedono molto peggio e specialisti con l'occhio clinico che vedono più ricrescita, qui è avvenuto proprio il contrario.

Ciao

MA - r l i n
 

flux

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26 Febbraio 2015
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sempre nel campo delle valutazioni soggettive a mio modo di vedere, nulla di scientifico (TAHC) su quello che succede sul resto dello scalpo.
Poi si deduce che non tutti abbiano applicato gli spruzzi su altre aree soggette ad AGA, qualcuno si qualcuno no?? e chi lo sa?? a discrezione del dottore...

Cmq al di la del modo di leggere questi dati, quello che è sicuro è che fina topica funziona, e che 1mg di orale come dosaggio "standard" andrebbe rivisto, (0,25mg su 6 mesi portano la stessa efficacia) perlomeno per fare un piacere al fegato, ma è un pezzo che si sa.

Per finire va tenuto in considerazione il veicolo che è un gel visto l'utilizzo del chitosano, con caratteristiche di penetrazione, rilascio ed assorbimento diverse da una classica glicoalcolica, che a quei dosaggi avrebbe una penetrazione sistemica di certo superiore. (lo sottolineo per chi volesse cercare di replicare quei dosaggi senza tenerne conto)
 

marlin

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Il mio articolo ha il link allo studio dove è evidenziato proprio il primo obiettivo che è stato il TAHC seguito dal TAHW (spessore), quelli citati sopra con le varie valutazioni sono tutte cose secondarie, ma nessuna discrezione di un dottore. Nell'articolo ho usato termini comprensibili da tutti semplificando quindi lo studio che ha tutti i crismi della scientificità, se non altro perché è lo studio della fase III del Caretopic e doveva soddisfare dei rigidi criteri per l'approvazione del farmaco. La mia impressione è che hai letto velocemente l'articolo e non ha letto lo studio in questione.

Per me il ruolo del chitosano è sopravvalutato, nello studio viene citato una sola volta tra parentesi insieme agli altri eccipienti. Comunque c'è sempre la Mazzarella per chi teme troppo assorbimento dell'attivo, che mi pare sia da rivalutare visto che i risultati dello studio degli anni '90 erano meno solidi di questi.

@Specialmike lo studio vorrebbe dimostrare che fina topica è equivalente a quella orale come efficacia, non superiore, almeno a sei mesi. Altri dati tra cui i grafici dell'articolo mostrano una leggera superiorità dell'orale sulla topica, sempre a sei mesi, possibile che poi la forbice si ampli a favore appunto della sistemica.

Ciao

MA - r l i n
 
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flux

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la mia impressione è che anche tu leggi frettolosamente cio che scrivo :)

"..Additional sprays (2–4), if recom-mended by the study doctor, were applied to cover the rest ofthe baldness area. The topical spray solution was to be left inplace for at least 6–8 h, then washed off with shampoo..."

Ho parlato della mancanza di "scientificità" nelle valutazioni fatte in riferimento a tutto lo scalpo, e non solo al luogo di applicazione certo, ovvero l'area target.

Questo significa che a discrezione del dottore, qualche paziente potrebbe aver coperto piu scalpo con applicazioni aggiuntive e qualcuno potrebbe essersi invece solo limitato all'area target?? non lo sappiamo e non lo sapremo mai...

Le valutazioni, ripeto, sono soggettive perche non tengono conto delle tricoscopie in area target, ma della situazione generale di tutto lo scalpo. (di area target ne è stata presa solo una nel vertex) quindi a mio avviso poco utili e poco "scientifiche" come dicevo.

piu chiaro di cosi...
 

Specialmike

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la mia impressione è che anche tu leggi frettolosamente cio che scrivo :)

"..Additional sprays (2–4), if recom-mended by the study doctor, were applied to cover the rest ofthe baldness area. The topical spray solution was to be left inplace for at least 6–8 h, then washed off with shampoo..."

Ho parlato della mancanza di "scientificità" nelle valutazioni fatte in riferimento a tutto lo scalpo, e non solo al luogo di applicazione certo, ovvero l'area target.

Questo significa che a discrezione del dottore, qualche paziente potrebbe aver coperto piu scalpo con applicazioni aggiuntive e qualcuno potrebbe essersi invece solo limitato all'area target?? non lo sappiamo e non lo sapremo mai...

Le valutazioni, ripeto, sono soggettive perche non tengono conto delle tricoscopie in area target, ma della situazione generale di tutto lo scalpo. (di area target ne è stata presa solo una nel vertex) quindi a mio avviso poco utili e poco "scientifiche" come dicevo.

piu chiaro di cosi...
Quindi vince sempre la Sistemica alla topica....
 

flux

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26 Febbraio 2015
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no, sto dicendo il contrario, che la topica funziona e che 1mg di fina orale non porta necessariamente piu risultati di 0,2mg sul lungo periodo per esempio.
 
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marlin

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Un dottore ha indicato i pazienti che necessitavano di applicazioni ulteriori. Le valutazioni, come detto, sono state ben tre. Se tiri in ballo la TAHC devi sapere che quel "TA" è la Target Area (area obiettivo, ho scritto nell'articolo) che è di un solo cm2 e a cui è stato dedicato un solo spruzzo in tutti i pazienti.

Ciao

MA - r l i n
 

flux

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Un dottore ha indicato i pazienti che necessitavano di applicazioni ulteriori.

aridaje,...non capisco cosa ci sia di non chiaro nell'ultimo post che ho scritto, la discrezione del dottore è nella scelta dei pazienti a cui far fare piu spruzzi al di fuori di area target.

Che significa che, quando fai le "valutazioni" sulla capigliatura in generale, hai un dato che poco significativo per 2 motivi:

1) è una valutazione senza TAHC e dermoscopie, quindi totalmente soggettiva in chi guarda e giudica (compresi i pazienti) e ha ben poco di "scientifico".

2) Anche facendo finta per un attimo che valga qualcosa, il risultato sembra leggermente positivo +1 (su una scala da 1 a 3) ma non ci dice se ci sono soggetti in cui la capigliatura è "marcatamente" migliorata (+3) perche magari hanno applicato fina in tutto lo scalpo o moderatamente peggiorata (-2) perche si sono limitati a spruzzo su area target.

Che fina topica funziona lo so gia, mi bastava il TAHC, il punto era capire se quel -36% dht è da assorbimento sistemico.

Bastava che avessero fatto TAHC su altra zona distante da applicazione, se avesse risposto anch'essa allora quel -36% è assorbimento sistemico, se non avesse risposto per nulla forse avremmo potuto pensare seriamente al leakage dai tessuti.
 

marlin

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Ci sarebbe voluta appunto una seconda TAHC in altra zona, cosa che non ho mai visto fare. Se leggi attentamente le conclusioni disseminate nello studio, non si parla di risultati esaltanti, si dice che non ci sono stati molti cambiamenti secondo le valutazioni soggettive quelle "visive" che per te non valgono niente, ma che sono sicuramente da tenere in considerazione perché non hanno certo portato acqua al mulino del prodotto.

Quindi l'unica valutazione comune e oggettiva è quella della TAHC che fa registrare un + 7% (al netto del placebo) di capelli e qui entra in gioco la ns. valutazione soggettiva, come consideriamo questo incremento significativo statisticamente, ma non esteticamente?

Possiamo convenire che i risultati benché significativi per la statistica sono troppo modesti per poter evidenziare l'informazione che tu chiedi. Se la situazione generale non si è spostata di molto in sei mesi di trattamento non è comunque possibile pervenire alla conclusione che i miglioramenti sono attribuibili a un effetto sistemico di fina topica. Non è quindi tanto una questione di non fidarsi delle valutazioni di esperti o meno, ma proprio del fatto che queste non si scostano dalla baseline.

Un dato però va tenuto in considerazione ai fini di una risposta al tuo quesito, vale a dire il dosaggio di finasteride nel plasma che per la topica è almeno 100 volte inferiore a quello della sistemica a 1 mg. Ora se ricordo bene sono stati provati dosaggi bassi di finasteride orale, ma con effetti davvero contenuti sul DHT sierico.

Quindi prenderei in considerazione l'ipotesi che ho formulato nell'articolo che ti dovrebbe essere abbastanza famigliare perché sei un sostenitore della conversione locale del T in DHT come preponderante nella sintesi di questo ormone. Questa ipotesi non si combina con la tesi da te sostenuta che fina abbia una simile potenza a livello sistemico con dosaggi sistemici così bassi.

Ciao

MA - r l i n
 

flux

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26 Febbraio 2015
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Un dato però va tenuto in considerazione ai fini di una risposta al tuo quesito, vale a dire il dosaggio di finasteride nel plasma che per la topica è almeno 100 volte inferiore a quello della sistemica a 1 mg. Ora se ricordo bene sono stati provati dosaggi bassi di finasteride orale, ma con effetti davvero contenuti sul DHT sierico.

Infatti questo fa ben sperare, ma non ho visto studi su periodo di almeno 6 mesi che possano confermarlo, con dosaggi di 0,1 - 0,2 mg orali.

Quindi prenderei in considerazione l'ipotesi che ho formulato nell'articolo che ti dovrebbe essere abbastanza famigliare perché sei un sostenitore della conversione locale del T in DHT come preponderante nella sintesi di questo ormone. Questa ipotesi non si combina con la tesi da te sostenuta che fina abbia una simile potenza a livello sistemico con dosaggi sistemici così bassi.

non è che sono un sostenitore, ma al contempo ritengo che il dht ematico possa avere anch'esso un ruolo, non so quanto significativo.

Fantateoria che ho da un po, ma se il dht ematico fosse una riserva per scopi omeostatici, che il corpo utilizza per sopperire al DHT che diminuisce in un determinato tessuto?? come se tutti i tessuti contribuissero all'equilibrio androgenico degli altri tramite il flusso ematico.